【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】被取代的三唑衍生物的前药及其用途本专利技术涉及3-({3-(4-氯苯基)-5-氧代-4-[(2S)-3,3,3-三氟-2-羟丙基]-4,5-二氢-1H-1,2,4-三唑-1-基}甲基)-1-[3-(三氟甲基)吡啶-2-基]-1H-1,2,4-三唑-5-甲酰胺、3-({3-(4-氯苯基)-5-氧代-4-[(2S)-3,3,3-三氟-2-羟丙基]-4,5-二氢-1H-1,2,4-三唑-1-基}甲基)-1-[2-(三氟甲基)苯基]-1H-1,2,4-三唑-5-甲酰胺和3-({3-(4-氯苯基)-5-氧代-4-[(2S)-3,3,3-三氟-2-羟丙基]-4,5-二氢-1H-1,2,4-三唑-1-基}甲基)-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-1,2,4-三唑-5-甲酰胺的前药，涉及制备这样的化合物的方法，涉及含有这样的化合物的药物组合物，和涉及这样的化合物或组合物用于治疗和/或预防疾病、具体地用于治疗和/或预防肾脏和心血管疾病的用途。前药是活性成分的衍生物，其在释放出实际的活性成分之前在一个或多个阶段进行体内酶促的和/或化学的生物转化。通常使用前药残基以改善基...
【技术保护点】
1.通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐、其溶剂合物或其盐的溶剂合物之一/n
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20171024 EP 17197935.41.通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐、其溶剂合物或其盐的溶剂合物之一
其中
R1代表下式的基团
其中
#代表与1,2,4-三唑基-环的连接点。
2.根据权利要求1所述的通式(I)的化合物，其特征在于
R1代表下式的基团
其中
#代表与1,2,4-三唑基-环的连接点。
3.下式的根据权利要求1所述的(2S)-3-[1-({5-氨甲酰基-1-[3-(三氟甲基)吡啶-2-基]-1H-1,2,4-三唑-3-基}甲基)-3-(4-氯苯基)-5-氧代-1,5-二氢-4H-1,2,4-三唑-4-基]-1,1,1-三氟丙烷-2-基磷酸二氢酯
或其药学上可接受的盐、其溶剂合物或其盐的溶剂合物之一。
4.下式的根据权利要求1所述的(2S)-3-[1-({5-氨甲酰基-1-[3-(三氟甲基)吡啶-2-基]-1H-1,2,4-三唑-3-基}甲基)-3-(4-氯苯基)-5-氧代-1,5-二氢-4H-1,2,4-三唑-4-基]-1,1,1-三氟丙烷-2-基磷酸二氢酯
。
5.用于制备根据权利要求1所述的通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐、其溶剂合物或其盐的溶剂合物之一的方法，其特征在于
[A]使下式的化合物
其中
R1具有在权利要求1中给出的关于通式(I)的化合物所定义的含义，
在第一步中与磷酰氯反应和在第二步中水解以得到通式(I)的化合物，
或者
[B]使下式的化合物
其中
R1具有在权利要求1中给出的关于通式(I)的化合物所定义的含义，
在第一步中与二磷酸四苄酯反应和在第二步中在还原条件下除去苄基以得到通式(I)的化合物，
任选地随后，在适当的情况下，通过用相应的溶剂和/或碱处理，将通式(I)的化合物转化成它的相应的其药学上可接受的盐、其溶剂合物或其盐的溶剂合物。
6.用于在权利要求1-4中的任一项中所定义的用途的化合物，其用于治疗和/或预防疾病。
7.在权利要求1-4中...
【专利技术属性】
技术研发人员：MP科林克勒佩林，P科尔克霍夫，T诺伊鲍尔，C菲尔斯特纳，E波克，MB维特韦尔，C施梅克，P瓦斯奈尔，H希尔默，H策内卡，K德勒布纳，H蒂内尔，A布赫米勒，T蒙德里茨基，A克雷奇默，K卢斯蒂希，R弗里克，G莱维莱因，U克伦茨，N维托夫斯基，
申请(专利权)人：拜耳股份公司，拜耳制药股份公司，
类型：发明
国别省市：德国;DE
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