一种含有羟丙基纤维素的口服固体制剂制造技术

技术编号:10327095 阅读:246 留言:0更新日期:2014-08-14 13:32
本发明专利技术涉及一种使用羟丙基纤维素来提高氯吡格雷在水中及pH4.5磷酸盐缓冲液中溶出度的口服固体制剂,该固体制剂包含100重量份的硫酸氢氯吡格雷和1-50重量份粘度为2-4000cp的羟丙基纤维素。

【技术实现步骤摘要】
—种含有羟丙基纤维素的口服固体制剂
本专利技术属于医药
,具体涉及一种提高硫酸氢氯吡格雷溶出度的方法。技术背景硫酸氢氯吡格雷是一种噻吩并吡啶化合物,其化学结构与噻氯匹定类似,能够选择性地抑制剂二磷酸腺苷与它的血小板受体的结合及继发的ADP介导的糖蛋白GPIIIb/IIIa复合物的活化,具有不可逆抑制血小板聚集的作用,在临床上被用作抗血栓药物。目前硫酸氢氯吡格雷的临床剂型主要是商品名为“Plavix”与“帅克”的口服片剂(规格为75mg氯吡格雷)以及商品名为“泰嘉”的口服片剂(规格为25mg氯吡格雷)。其中,Plavix片剂使用的是硫酸氢氯吡格雷II晶型。研究发现,I晶型在水中及PH4.5磷酸盐缓冲液中的溶解度均远小于II晶型,这可能会引起I晶型的生物利用度小于II晶型。然而,II晶型粉末生产需要的时间比I晶型多2-3倍,因此,如果能够解决I晶型溶出度低的问题,I晶型是非常有价值的临床晶型。大量实验研究发现,使用I晶型制备的片剂在人工胃液及PH6.8的磷酸盐缓冲液中的溶出曲线与Plavix均相似,但在水中及pH4.5磷酸盐缓冲液中的溶出度均显著低于Plavix0采用加本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种含有羟丙基纤维素的口服固体制剂,其特征在于,它包括100重量份的硫酸氢氯吡格雷和1‑50重量份粘度为2‑4000cP的羟丙基纤维素。

【技术特征摘要】
1.一种含有羟丙基纤维素的口服固体制剂,其特征在于,它包括100重量份的硫酸氢氯吡格雷和1-50重量份粘度为2-4000CP的羟丙基纤维素。2.根据权利要求1所述的含有羟丙基纤维素的口服固体制剂,其特征在于,其中羟丙基纤维素的含量为1-20重量份。3.根据权利要求1所述的含有...

【专利技术属性】
技术研发人员:高缘程林锋范玉洁张建军沈剑锋俞建生林政
申请(专利权)人:浙江震元制药有限公司武汉远瞩医药科技有限公司
类型:发明
国别省市:浙江;33

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