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【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于镇痛药物,具体涉及右旋莰醇在制备增强γ-氨基丁酸类药物镇痛作用的产品中的应用。
技术介绍
1、疼痛是机体受到损伤时发生的一种不愉快的感觉和情绪性的体验,是一组复杂的病理、生理改变的临床表现,疼痛可以是局部的,也可以是全身性疾病的表现,人们把具有以上“疼痛”为主要症状的疾病总称为“痛症”。目前,疼痛的治疗主要依赖于抗惊厥药、三环类抗抑郁药和阿片类药物。
2、三环类抗抑郁药(tricyclic antidepressants,tcas),如阿米替林和去甲替林,可阻断神经末梢对去甲肾上腺素(na)和血清素(5-ht)的再摄取,以增加大脑关键区域的突触间na和5-ht的可用量,从而调节疼痛信号。然而在大多数研究中,tcas对疼痛症状仅表现出有限的改善作用。此外,它的使用通常受到抗胆碱能药物副作用(包括镇静、嗜睡、口干和便秘)的限制。因此,在实际应用中,tcas并不普遍适用,而是仅对部分患有合并症的患者有效。
3、阿片类药物作为经典的镇痛药物,在产生强烈的镇痛作用的同时,也具有十分严重的的副作用,包括耐受性、依赖性和成瘾性,这限制了它的长期使用。
4、抗惊厥药(包括γ-氨基丁酸类药物,如加巴喷丁和普瑞巴林)是慢性疼痛管理的一线选择。然而,在具体的临床应用中有报道显示它们的治疗效果并不理想:对于外伤性神经损伤,只有不到50%的患者疼痛能够得到缓解;对于混合性神经痛,只有21%的患者的疼痛能够获得显著缓解;对于带状神经痛,只有32-34%的患者表示药物有效。此外,近年来对于加巴喷丁和普瑞巴林的
5、在三环类抗抑郁药和阿片类药物镇痛效果不足,抗惊厥药副作用如此普遍的情况下,找到有效的药物组合,保证疼痛疗效的同时,减少抗惊厥药的应用剂量,减小副作用带来的影响,显得尤为重要。
技术实现思路
1、本专利技术的目的在于弥补现有技术的不足,增强γ-氨基丁酸类药物的镇痛作用,保证疼痛疗效的同时,减少γ-氨基丁酸类药物的应用剂量,减小副作用带来的影响。
2、本专利技术提供了右旋莰醇在制备增强γ-氨基丁酸类药物镇痛作用的产品中的应用。
3、本专利技术还提供了右旋莰醇联合γ-氨基丁酸类药物在制备治疗疼痛的产品中的应用。
4、优选的,所述产品中右旋莰醇与γ-氨基丁酸类药物的质量比为(1~20):(1~10)。
5、优选的,所述γ-氨基丁酸类药物包括普瑞巴林、加巴喷丁和其他γ-氨基丁酸衍生物中的一种或多种。
6、优选的,所述疼痛包括慢性疼痛。
7、优选的,所述慢性疼痛包括类风湿性关节炎疼痛、糖尿病外周神经损伤疼痛、艾滋病外周神经损伤疼痛以及由组织损伤、面部神经损伤、缺血性损伤、围术期疼痛、癌痛、脊髓损伤或中风造成的慢性疼痛中的至少一种。
8、优选的,所述产品包括口服制剂、注射制剂或透皮制剂。
9、优选的,所述产品的给药方式包括口服给药、舌下给药、注射给药、透皮给药或直肠滴入给药。
10、本专利技术还提供了一种镇痛药物,所述镇痛药物包括右旋莰醇和γ-氨基丁酸类药物。
11、优选的,所述镇痛药物中右旋莰醇和γ-氨基丁酸类药物的质量比为(1~20):(1~10)。
12、本专利技术提供了右旋莰醇在制备增强γ-氨基丁酸类药物镇痛作用的产品中的应用。本专利技术构建小鼠sni模型及切口痛模型,以右旋莰醇和γ-氨基丁酸类药物为活性成分,发现右旋莰醇可以显著提高普瑞巴林在小鼠sni模型及切口痛模型中的镇痛效果,并且这种协同作用与抑制脊髓神经胶质细胞的活化相关。同时右旋莰醇联合普瑞巴林可以降低小鼠sni模型及切口痛模型在脊髓中的氧化应激反应,进而可能靶向性的抑制了小胶质细胞的激活,进一步产生协同的镇痛作用。
本文档来自技高网...【技术保护点】
1.右旋莰醇在制备增强γ-氨基丁酸类药物镇痛作用的产品中的应用。
2.右旋莰醇联合γ-氨基丁酸类药物在制备治疗疼痛的产品中的应用。
3.根据权利要求2所述的应用,其特征在于,所述产品中右旋莰醇与γ-氨基丁酸类药物的质量比为(1~20):(1~10)。
4.根据权利要求2所述的应用,其特征在于,所述γ-氨基丁酸类药物包括普瑞巴林、加巴喷丁和其他γ-氨基丁酸衍生物中的一种或多种。
5.根据权利要求2所述的应用,其特征在于,所述疼痛包括慢性疼痛。
6.根据权利要求5所述的应用,其特征在于,所述慢性疼痛包括类风湿性关节炎疼痛、糖尿病外周神经损伤疼痛、艾滋病外周神经损伤疼痛以及由组织损伤、面部神经损伤、缺血性损伤、围术期疼痛、癌痛、脊髓损伤或中风造成的慢性疼痛中的至少一种。
7.根据权利要求1~6任一项所述的应用,其特征在于,所述产品包括口服制剂、注射制剂或透皮制剂。
8.根据权利要求1~6任一项所述的应用,其特征在于,所述产品的给药方式包括口服给药、舌下给药、注射给药、透皮给药或直肠滴入给药。
10.根据权利要求9所述的药物,其特征在于,所述镇痛药物中右旋莰醇和γ-氨基丁酸类药物的质量比为(1~20):(1~10)。
...【技术特征摘要】
1.右旋莰醇在制备增强γ-氨基丁酸类药物镇痛作用的产品中的应用。
2.右旋莰醇联合γ-氨基丁酸类药物在制备治疗疼痛的产品中的应用。
3.根据权利要求2所述的应用,其特征在于,所述产品中右旋莰醇与γ-氨基丁酸类药物的质量比为(1~20):(1~10)。
4.根据权利要求2所述的应用,其特征在于,所述γ-氨基丁酸类药物包括普瑞巴林、加巴喷丁和其他γ-氨基丁酸衍生物中的一种或多种。
5.根据权利要求2所述的应用,其特征在于,所述疼痛包括慢性疼痛。
6.根据权利要求5所述的应用,其特征在于,所述慢性疼痛包括类风湿性关节炎疼痛、糖尿病外周神经损伤疼痛...
【专利技术属性】
技术研发人员:高天乐,蒋卫,蒋建东,傅小峰,韩燕星,李玲玲,王璐璐,阿勇嘎,铁偲,戴冕,林媛,李秀君,郭慧慧,申圳,郭运丹,
申请(专利权)人:浙江震元制药有限公司,
类型:发明
国别省市:
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