System.ArgumentOutOfRangeException: 索引和长度必须引用该字符串内的位置。 参数名: length 在 System.String.Substring(Int32 startIndex, Int32 length) 在 zhuanliShow.Bind() 右旋莰醇在制备增强γ-氨基丁酸类药物镇痛作用的产品中的应用制造技术_技高网

右旋莰醇在制备增强γ-氨基丁酸类药物镇痛作用的产品中的应用制造技术

技术编号:40297005 阅读:6 留言:0更新日期:2024-02-07 20:45
本发明专利技术属于镇痛药物技术领域,具体涉及右旋莰醇在制备增强γ‑氨基丁酸类药物镇痛作用的产品中的应用。本发明专利技术将右旋莰醇和γ‑氨基丁酸类药物组合使用,右旋莰醇可以辅助普瑞巴林吸收并促进其透过血脑屏障入脑,增加普瑞巴林的镇痛作用,并且两者联用具有协同镇痛的效果。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于镇痛药物,具体涉及右旋莰醇在制备增强γ-氨基丁酸类药物镇痛作用的产品中的应用


技术介绍

1、疼痛是机体受到损伤时发生的一种不愉快的感觉和情绪性的体验,是一组复杂的病理、生理改变的临床表现,疼痛可以是局部的,也可以是全身性疾病的表现,人们把具有以上“疼痛”为主要症状的疾病总称为“痛症”。目前,疼痛的治疗主要依赖于抗惊厥药、三环类抗抑郁药和阿片类药物。

2、三环类抗抑郁药(tricyclic antidepressants,tcas),如阿米替林和去甲替林,可阻断神经末梢对去甲肾上腺素(na)和血清素(5-ht)的再摄取,以增加大脑关键区域的突触间na和5-ht的可用量,从而调节疼痛信号。然而在大多数研究中,tcas对疼痛症状仅表现出有限的改善作用。此外,它的使用通常受到抗胆碱能药物副作用(包括镇静、嗜睡、口干和便秘)的限制。因此,在实际应用中,tcas并不普遍适用,而是仅对部分患有合并症的患者有效。

3、阿片类药物作为经典的镇痛药物,在产生强烈的镇痛作用的同时,也具有十分严重的的副作用,包括耐受性、依赖性和成瘾性,这限制了它的长期使用。

4、抗惊厥药(包括γ-氨基丁酸类药物,如加巴喷丁和普瑞巴林)是慢性疼痛管理的一线选择。然而,在具体的临床应用中有报道显示它们的治疗效果并不理想:对于外伤性神经损伤,只有不到50%的患者疼痛能够得到缓解;对于混合性神经痛,只有21%的患者的疼痛能够获得显著缓解;对于带状神经痛,只有32-34%的患者表示药物有效。此外,近年来对于加巴喷丁和普瑞巴林的神经系统和全身不良反应的报道越来越多,且这些不良反应与用药剂量呈正相关。

5、在三环类抗抑郁药和阿片类药物镇痛效果不足,抗惊厥药副作用如此普遍的情况下,找到有效的药物组合,保证疼痛疗效的同时,减少抗惊厥药的应用剂量,减小副作用带来的影响,显得尤为重要。


技术实现思路

1、本专利技术的目的在于弥补现有技术的不足,增强γ-氨基丁酸类药物的镇痛作用,保证疼痛疗效的同时,减少γ-氨基丁酸类药物的应用剂量,减小副作用带来的影响。

2、本专利技术提供了右旋莰醇在制备增强γ-氨基丁酸类药物镇痛作用的产品中的应用。

3、本专利技术还提供了右旋莰醇联合γ-氨基丁酸类药物在制备治疗疼痛的产品中的应用。

4、优选的,所述产品中右旋莰醇与γ-氨基丁酸类药物的质量比为(1~20):(1~10)。

5、优选的,所述γ-氨基丁酸类药物包括普瑞巴林、加巴喷丁和其他γ-氨基丁酸衍生物中的一种或多种。

6、优选的,所述疼痛包括慢性疼痛。

7、优选的,所述慢性疼痛包括类风湿性关节炎疼痛、糖尿病外周神经损伤疼痛、艾滋病外周神经损伤疼痛以及由组织损伤、面部神经损伤、缺血性损伤、围术期疼痛、癌痛、脊髓损伤或中风造成的慢性疼痛中的至少一种。

8、优选的,所述产品包括口服制剂、注射制剂或透皮制剂。

9、优选的,所述产品的给药方式包括口服给药、舌下给药、注射给药、透皮给药或直肠滴入给药。

10、本专利技术还提供了一种镇痛药物,所述镇痛药物包括右旋莰醇和γ-氨基丁酸类药物。

11、优选的,所述镇痛药物中右旋莰醇和γ-氨基丁酸类药物的质量比为(1~20):(1~10)。

12、本专利技术提供了右旋莰醇在制备增强γ-氨基丁酸类药物镇痛作用的产品中的应用。本专利技术构建小鼠sni模型及切口痛模型,以右旋莰醇和γ-氨基丁酸类药物为活性成分,发现右旋莰醇可以显著提高普瑞巴林在小鼠sni模型及切口痛模型中的镇痛效果,并且这种协同作用与抑制脊髓神经胶质细胞的活化相关。同时右旋莰醇联合普瑞巴林可以降低小鼠sni模型及切口痛模型在脊髓中的氧化应激反应,进而可能靶向性的抑制了小胶质细胞的激活,进一步产生协同的镇痛作用。

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【技术保护点】

1.右旋莰醇在制备增强γ-氨基丁酸类药物镇痛作用的产品中的应用。

2.右旋莰醇联合γ-氨基丁酸类药物在制备治疗疼痛的产品中的应用。

3.根据权利要求2所述的应用,其特征在于,所述产品中右旋莰醇与γ-氨基丁酸类药物的质量比为(1~20):(1~10)。

4.根据权利要求2所述的应用,其特征在于,所述γ-氨基丁酸类药物包括普瑞巴林、加巴喷丁和其他γ-氨基丁酸衍生物中的一种或多种。

5.根据权利要求2所述的应用,其特征在于,所述疼痛包括慢性疼痛。

6.根据权利要求5所述的应用,其特征在于,所述慢性疼痛包括类风湿性关节炎疼痛、糖尿病外周神经损伤疼痛、艾滋病外周神经损伤疼痛以及由组织损伤、面部神经损伤、缺血性损伤、围术期疼痛、癌痛、脊髓损伤或中风造成的慢性疼痛中的至少一种。

7.根据权利要求1~6任一项所述的应用,其特征在于,所述产品包括口服制剂、注射制剂或透皮制剂。

8.根据权利要求1~6任一项所述的应用,其特征在于,所述产品的给药方式包括口服给药、舌下给药、注射给药、透皮给药或直肠滴入给药。

>9.一种镇痛药物,其特征在于,所述镇痛药物包括右旋莰醇和γ-氨基丁酸类药物。

10.根据权利要求9所述的药物,其特征在于,所述镇痛药物中右旋莰醇和γ-氨基丁酸类药物的质量比为(1~20):(1~10)。

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【技术特征摘要】

1.右旋莰醇在制备增强γ-氨基丁酸类药物镇痛作用的产品中的应用。

2.右旋莰醇联合γ-氨基丁酸类药物在制备治疗疼痛的产品中的应用。

3.根据权利要求2所述的应用,其特征在于,所述产品中右旋莰醇与γ-氨基丁酸类药物的质量比为(1~20):(1~10)。

4.根据权利要求2所述的应用,其特征在于,所述γ-氨基丁酸类药物包括普瑞巴林、加巴喷丁和其他γ-氨基丁酸衍生物中的一种或多种。

5.根据权利要求2所述的应用,其特征在于,所述疼痛包括慢性疼痛。

6.根据权利要求5所述的应用,其特征在于,所述慢性疼痛包括类风湿性关节炎疼痛、糖尿病外周神经损伤疼痛...

【专利技术属性】
技术研发人员:高天乐蒋卫蒋建东傅小峰韩燕星李玲玲王璐璐阿勇嘎铁偲戴冕林媛李秀君郭慧慧申圳郭运丹
申请(专利权)人:浙江震元制药有限公司
类型:发明
国别省市:

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