苯基衍生物制造技术

式(I-1)中所有的符号和说明书具有相同的含义，其表示的化合物，具有两个环，特别是在特定取代位置含有苯氧基，具有高人S1P2拮抗活性。因此，该化合物可以作为S1P2介导的疾病，例如，血管收缩引起的疾病、纤维化和呼吸系统疾病等的治疗剂。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
式(I‑1)表示的化合物及其盐、其溶剂化物、其N‑氧化物、或它们的前药：[化学式1]式中，R1表示(1)任选被1‑5个R21取代的C1‑8烷基，(2)任选被1‑5个R21取代的C2‑8烯基，(3)任选被1‑5个R21取代的C2‑8炔基，(4)任选被1‑5个选自C1‑4烷基、C1‑4卤代烷基、C1‑4烷氧基以及卤原子的取代基团取代的C3‑7碳环，或(5)‑CONR31R32；R21表示(1)卤原子，(2)‑OR22，(3)‑NR23R24，或(4)氧代基团，其中，R22表示(1)氢原子，(2)C1‑4烷基或(3)C1‑4卤代烷基，R23和R24各自独立地表示(1)氢原子，或(2)C1‑4烷基；R31和R32各自独立地表示(1)氢原子，或(2)C1‑4烷基；R2表示(1)氢原子，(2)C1‑4烷基，或(3)C1‑4卤代烷基；R3和R4各自独立地表示(1)卤原子，(2)C1‑4烷基，(3)C1‑4卤代烷基，(4)C1‑4烷氧基，(5)羟基，(6)‑L‑CONR6R7，(7)‑L‑SO2R8，或(8)‑L‑COOR9；R5表示(1)卤原子，(2)C1‑4烷基，或(3)C1‑4卤代烷基；L表示(1)化学键，(2)由下式表示的基团，(3)C2‑4亚烯基，(4)‑O‑C2‑4亚烯基，(5)氧原子，或(6)任选被C1‑4烷基取代的氮原子，[化学式2]式中，A表示(1)化学键，或(2)氧原子；R12和R13各自独立地表示(1)氢原子，(2)C1‑4烷基，(3)羟基，或(4)NH2，或(5)R12和R13与其键合的碳原子一起形成C3‑7碳环；右边的箭头键合‑CONR6R7、‑SO2R8、或‑COOR9，R6和R7各自独立地表示(1)氢原子，(2)C1‑4烷基，(3)C1‑4卤代烷基，(4)羟基，(5)‑CONR15R16，(6)‑SO2NR15R16，(7)‑COR17或(8)‑SO2R17，或R6和R7与其键合的氮原子一起形成任选被羟基取代的4‑7元含氮饱和杂环；R8表示(1)C1‑4烷基，(2)C1‑4卤代烷基，或(3)NR10R11；R9表示(1)氢原子，或(2)C1‑8烷基；R10和R11各自独立地表示(1)氢原子，(2)C1‑4烷基，(3)‑CONR15R16，(4)‑SO2NR15R16，(5)‑COR17，或(6)‑SO2R17；环1和环2各自独立地表示5‑7元环基团；R14表示(1)氢原子，或(2)羟基；R15和R16各自独立地表示(1)氢原子，(2)C1‑4烷基，或(3)5‑7元环基团；R17表示(1)C1‑4烷基，或(2)5‑7元环基团；M1和M2各自独立地表示(1)化学键，(2)‑C(O)‑，(3)‑O‑，(4)‑S‑，(5)‑C(O)O‑，(6)‑CH2O‑，或(7)‑C(O)NH‑；n表示1‑2的整数；m表示1‑2的整数；p表示0‑5的整数；q表示0‑5的整数；r表示0‑4的整数；t表示1‑4的整数；当p为2以上时，多个R3可相同或不同；当q为2以上时，多个R4可相同或不同；当r为2以上时，多个R5可相同或不同；当t为2以上时，多个R12和R13可分别相同或不同。...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：长绳厚志，久须美健介，大槻和裕，关口哲也，角内章人，篠崎恒二，山本宽，野中重幸，
申请(专利权)人：小野药品工业株式会社，
类型：发明
国别省市：日本;JP