中国医学科学院医药生物技术研究所专利技术

中国医学科学院医药生物技术研究所共有774项专利

  • 本发明公开了4‑氧代‑2‑丁烯酰胺衍生物在制备抑菌剂中的应用。4‑氧代‑2‑丁烯酰胺衍生物的结构如式(I)。本发明的4‑氧代‑2‑丁烯酰胺衍生物能抑制细菌,对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林表皮葡萄球菌、万古霉素耐药粪肠球菌、万古霉...
  • 本发明涉及一种和田霉素A的全合成方法,该方法由化合物(S)‑3‑((S)‑1‑氨基‑3‑甲基丁基)‑8‑羟基异苯并二氢吡喃‑1‑酮与化合物(2S,3S,4S)‑2‑氨基‑4‑(苄氧羰基氨基)‑6‑(叔丁氧基)‑3‑((叔丁基二甲基)氧基...
  • 苦豆碱衍生物在制备治疗肿瘤的药物中的应用
    本发明涉及一种苦豆碱衍生物的新用途,特别涉及式Ⅰ所示的苦豆碱衍生物、其光学异构体、溶剂合物或药学可接受的盐在制备用于治疗肿瘤的药物中的应用,其中,苦豆碱衍生物的结构如说明书中所示,该类化合物通过降低肿瘤细胞表面的PD‑L1来治疗肿瘤,同...
  • 取代的N‑((1',3'‑杂唑‑4'‑基)‑甲基)‑4‑苯甲酰基六氢吡啶类化合物及其用途
    本发明涉及通式Ⅰ所示的取代的N‑((1',3'‑杂唑‑4'‑基)‑甲基)‑4‑苯甲酰基六氢吡啶类化合物,本发明还涉及所述化合物的制备方法及其用于制备抗结核药物的用途。本发明的化合物不仅对结核杆菌敏感株有效,而且还对对异烟肼和利福平等传统...
  • 本发明涉及具有优良抗菌活性的新喹诺酮类化合物及其制备方法;涉及含有它们的抗菌剂和饲料添加剂,更具体讲,本发明涉及式(I)的新的喹啉羧酸衍生物,其在喹诺酮核的5位上有氨基,7位为各种环胺取代基,8位上有甲氧基,其与已知对革兰氏阳性菌弱活性...
  • 新型锌离子螯合剂及其制备和在抗革兰氏阴性菌感染中的应用
    本发明涉及含有新型锌离子螯合基团的化合物及其制备方法和在制备抗革兰氏阴性菌感染药物中的应用;试验研究表明,所述锌离子螯合基团化合物及其组合物有望用于制备抗革兰氏阴性敏感菌和耐药菌感染药物。
  • 前体定向生物合成的尿苷肽类抗生素及其用途
    本发明涉及前体定向生物合成的尿苷肽类抗生素及其用途。具体地,本发明涉及式I化合物或其药学可接受的盐或溶剂合物,其中各取代基如说明书所述。本发明化合物具有抗菌活性并且可作为抗菌药物例如抗结核病药物。
  • 本发明涉及一类新的取代芳氰类化合物及其制备方法,还涉及该类化合物在抗病毒药物中的应用,特别是抗HCV病毒药物的应用。
  • 一种抗肿瘤侵袭转移的多靶点融合蛋白的制备及用途
    本发明涉及一类抗肿瘤侵袭转移的多靶点融合蛋白,所述融合蛋白具有以下氨基酸序列结构:RGD肽‑连接肽‑TRAIL功能肽段‑连接肽‑NGR肽;该融合蛋白同时具有TRAIL肽段的抗肿瘤细胞增殖作用,及两种靶向肽RGD和NGR的肿瘤细胞迁移抑制...
  • 本发明涉及一类防御素-白蛋白的抗肿瘤融合蛋白,其包含以下结构:防御素HBD2-连接肽(G4S)2-人血清白蛋白HSA;其中所述的人β防御素2(HBD2)具有SEQ ID NO:1所示的氨基酸序列,所述人血清白蛋白HSA具有SEQ ID ...
  • 本发明涉及中药提取物领域,具体公开了雷公藤根提取物雷酚内酯(CAS号:74285-86-2)在作为雄激素受体拮抗剂方面的应用,以及雷酚内酯在制备治疗雄激素失调疾病和男性避孕药物中的应用。本发明通过构建可靠雄激素活性筛选方法,测试了多类中...
  • 去甲万古霉素衍生物及其制备纯化方法
    本发明涉及去甲万古霉素、去甲万古霉素衍生物的制备纯化方法,所述方法为流动相不含盐的HPLC方法。本发明还涉及由该方法获得的去甲万古霉素衍生物(化合物1~3)。本发明还涉及所述去甲万古霉素衍生物(化合物1~3)的制药应用。
  • 本发明提供一种新型β-羰基丙烯酰胺类化合物,结构如式(I)所示。该类化合物具有抗结核分枝杆菌(包括多重耐药结核分枝杆菌)活性,因而有望开发成为一类具有潜力的新型抗结核药物。
  • 苦参碱类化合物衍生物及其制备方法和用途
    本发明提供一种式Ⅰ所示化合物、其异构体、可药用盐或溶剂化物,其制备方法及其用于制备预防和/或治疗柯萨奇病毒所引发的疾病的药物中的用途。本发明的化合物在保持柯萨奇病毒B群抑制活性的同时,化合物药物药代动力学参数以及安全性都得到提高,提示本...
  • 一种产生抗HIV活性物质的链霉菌及其应用
    本发明涉及链霉菌(Streptomyces sp.)CPCC 201585及其应用。所述链霉菌(Streptomyces sp.)CPCC 201585发酵液的丙酮提取物可明显抑制HIV-1的复制,且从菌丝体的提取物中分离得到的Surf...
  • 一种达比加群酯冻干纳米混悬剂及其制备方法
    本发明公开了一种含有达比加群酯的冻干纳米混悬剂及其制备方法。所述的冻干纳米混悬剂,由药物达比加群酯或其医学上可接受的盐或水合物、酸性调节剂、碱性调节剂、稳定剂和冻干支撑剂组成。本发明还提供了一种上述达比加群酯冻干纳米混悬剂的制备方法,所...
  • 本发明公开了一株曲霉菌及其应用。该曲霉菌的菌株号为CPCC400735,其在中国微生物菌种保藏管理委员会普通微生物中心的登记入册编号为CGMCC No.12376。曲霉CPCC400735发酵培养物的甲醇提取物在浓度为4mg/mL时对H...
  • 本发明提供一种咔唑磺酰胺衍生物或其药用盐及其制备方法和应用。该咔唑磺酰胺衍生物或其药用盐具有如下通式(1),该通式(1)中,R1选自于‑CHO、‑M1OH、‑OM2、‑CH2‑NH‑M3、‑COOM2或‑O‑CH2‑NH‑M3,且M1为...
  • 咔唑磺酰胺衍生物前药或其可药用盐及其制备方法和应用
    本发明提供一种咔唑磺酰胺衍生物前药或其可药用盐及其制备方法和应用。该咔唑磺酰胺衍生物前药或其药用盐具有如下通式(1),其中,R1为氢、低级烷基、苄基或钠。本发明提供的咔唑磺酰胺衍生物前药作为小分子的微管蛋白抑制剂不仅具有抗微管作用,还具...
  • 本发明涉及取代的哌嗪‑1,4‑二酰胺类化合物在制药中的应用。取代的哌嗪‑1,4‑二酰胺类化合物可作为SIRT1的激活剂,激动核受体LXRα和LXRβ,调节靶蛋白ABCA1/G1的表达,促进脂质和胆固醇外排,调节炎症关键蛋白p65的表达、...