在一个实施方案中，本发明公开了模块组合物，其包含：1）寡核苷酸；2）选自表1的一个或多个接头，其可以是相同或不同的，其中所述接头在任何3'和/或5'末端连接至寡核苷酸；3）选自SEQ?ID?NOs:1-59的一个或多个肽，其可以是相同或...

具有下列结构的化合物：或其可药用盐，其中R1是氢，-OH，-O-C1-6烷基，＝O或卤素；R2是氢，-C(O)OR8，-C6H5C(O)OR8，-(CH2)1-2OH，-CR9R10OH，-C(O)O(CH2)0-2芳基，-C(O)NR...

本发明提供了具有15种不同多糖蛋白质缀合物的多价免疫原性组合物。每种缀合物由与载体蛋白质优选CRM197缀合的荚膜多糖组成，所述荚膜多糖由肺炎链球菌的不同血清型(1、3、4、5、6A、6B、7F、9V、14、18C、19A、19F、22...

本发明涉及4-吡啶酮化合物，其为儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂并且可用于治疗或预防牵涉COMT酶的神经和精神障碍和疾病。本发明也涉及包括这些化合物的药物组合物和这些化合物和组合物在预防或治疗牵涉COMT的疾病中的用途。

本发明涉及4-吡啶酮类化合物，其为儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)的抑制剂，并用于治疗和预防其中涉及COMT酶的神经及精神障碍和疾病。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物及这些化合物和组合物在预防或治疗其中涉及COMT的这类疾病中的...

描述了一种与在没有如本文所述修饰的重组宿主细胞中生产的治疗性糖蛋白的N-糖基化位点占据相比，增加在如本文所述修饰且遗传地工程改造成表达糖蛋白的重组宿主细胞中生产的治疗性糖蛋白的N-糖基化位点占据的方法。具体地，所述方法会在编码内源OTa...

本发明提供了新的式(I)嘧啶胺，其是脾酪氨酸激酶的有效抑制剂，并且用于治疗和预防被所说的酶介导的疾病，例如哮喘，COPD和类风湿性关节炎。

本发明涉及可用于治疗FAAH介导的疾病、障碍或病症的组合物，其包含FAAH抑制剂和第二个活性剂，包括选择的咪唑或噁唑FAAH抑制剂和第二个活性剂。该组合物可用于治疗许多疾病、障碍或病症，包括骨关节炎，类风湿性关节炎，糖尿病性神经病变，带...

本发明提供了式(I)的化合物和所述化合物的可药用盐、溶剂化物、酯、前体药物、互变异构体或异构体，其具有下列的通式结构：其中相互独立地选择L、R1、R2、R3、R4、R5和R6，并且如本文所定义。本发明还提供了式(II-A)、(II-A1...

本发明涉及β-内酰胺酶抑制剂。本发明涉及式I的取代的双环β-内酰胺类化合物，(I)是β-内酰胺酶抑制剂，其中a、X、R1和R2如本文所定义。该化合物及其药学可接受的盐可以与β-内酰胺类抗生素联合用于治疗细菌感染。具体而言，该化合物可以与...

本发明内容提供如本文所述的基本上立体异构纯的结构式II至VII的稠合二环脯氨酸化合物，以及用于制备它们的生物催化方法和那些方法中使用的酶。

本发明涉及可用作HIF脯氨酰羟化酶抑制剂的取代的4-羟基嘧啶-5-甲酰胺，以治疗贫血及类似状况。

本发明涉及取代的4-羟基嘧啶-5-甲酰胺，其用作HIF脯氨酰羟化酶抑制剂以治疗贫血和类似状况。

本发明涉及式I和式II的新型化合物及其药学上可接受的盐，其可用于治疗和/或预防人和动物细菌感染和相关疾病和症状；含有此类化合物的组合物；通过发酵和离析、部分合成和全合成进行此类化合物的衍生；抑制细菌生长的方法；治疗、预防或控制细菌感染的...

公开了制备为CETP抑制剂的化合物的有效方法。该方法的最后一步为唑烷酮衍生物与联苯基部分的偶联以提供式(I)化合物。在该合成的具体实施方案中，制备的结晶产品特征为非溶剂化结晶多晶型物。

本发明涉及在缺乏二肽基氨肽酶（DAP）活性的酵母细胞系中、尤其是巴斯德毕赤酵母中产生治疗性蛋白的方法和组合物。DAP活性已通过基因修饰巴斯德毕赤酵母细胞系使得STE13和DAP2缺失而去除。

结构式I的β-咔啉衍生物是生长抑素亚型受体3(SSTR3)的选择性拮抗剂，用于治疗2型糖尿病以及通常与该疾病相关的病症，包括高血糖症、胰岛素抵抗、肥胖、脂质异常和高血压。该化合物也用于治疗抑郁和焦虑。

本发明涉及在修饰的酵母宿主细胞，例如巴斯德毕赤氏酵母中生产高滴度重组蛋白质的方法，其中相对于相同物种的未修饰的酵母宿主细胞，所述修饰的酵母细胞缺乏液泡分选活性或具有降低的液泡分选活性。在特定的实施方式中，通过删除或破坏编码Vps10或V...

本发明涉及式(I)的喹啉酰胺化合物其是M1受体正性变构调节剂，且可用于治疗其中涉及M1受体的疾病，诸如阿尔茨海默氏病、精神分裂症、疼痛或睡眠障碍。本发明也涉及包含所述化合物的药物组合物和所述化合物和组合物在治疗由M1受体介导的疾病中的用途。

描述了在巴斯德毕赤氏酵母中生产缺乏与针对宿主细胞抗原制得的抗体的可检测交叉结合活性的蛋白质和糖蛋白的方法。特别地，描述了下述方法，其中不展现对于N-聚糖或O-聚糖的β-甘露糖基转移酶2活性以及不展现选自β-甘露糖基转移酶1、3和4活性的...