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作为SYK抑制剂的氨基嘧啶制造技术

技术编号:8164954 阅读:158 留言:0更新日期:2013-01-08 11:59
本发明专利技术提供了新的式(I)嘧啶胺,其是脾酪氨酸激酶的有效抑制剂,并且用于治疗和预防被所说的酶介导的疾病,例如哮喘,COPD和类风湿性关节炎。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】作为SYK抑制剂的氨基嘧啶本专利技术的背景脾酪氨酸激酶(Syk)是蛋白质酪氨酸激酶,其已经作为在大量炎性细胞,包括肥大细胞,B细胞,巨噬细胞和嗜中性白细胞中的免疫受体信号的主要介质描述。这些免疫受体,包括Fe受体和B细胞受体,对于变态反应性疾病和抗体调节的自身免疫疾病是重要的,因此可以想象用Syk的药理学干扰可以治疗这些疾病。 过敏性鼻炎和哮喘是与涉及大量细胞类型,包括肥大细胞,嗜酸性粒细胞,T细胞和树枝状细胞的过敏性反应和炎性事件有关的疾病。随着暴露给过敏原,对于IgE和IgG的高亲合力免疫球蛋白受体变得交联,在肥大细胞及其它导致前炎症介质和气道致痉物的释放的细胞类型中激活下游过程。在肥大细胞中,例如,通过过敏原的IgE受体交联导致来自预形成的颗粒的包括组胺的介质的释放,和重新合成的包括前列腺素和白细胞三烯的脂质介质的合成和释放。Syk激酶是非-受体连接的酪氨酸激酶,其在转导与交联Fe. epsilon. Rl和或者Fe. epsilon. Rl受体有关的下游细胞信号中是重要的,在信号级联中提前定位。在肥大细胞中,例如,随着受体-IgE配合物的过敏原交联Fe. epsilon. Rl本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:M·D·阿尔特曼B·M·安德里森K·L·阿林顿K·K·蔡尔德斯M·E·迪弗兰西斯科A·多诺弗里奥J·M·艾利斯C·费希尔D·J·格林A·M·海德尔S·卡塔S·L·诺尔斯李朝敏林钟元M·R·麦哈塞克A·B·诺尔思拉普B·M·奥博伊尔R·D·奥特A·佩特罗基M·H·罗伊特尚E·罗梅奥T·休B·M·陶卡B·W·特罗特H·周J·伯奇B·科特K·迪蓬戈代JF·富尼耶J·Y·戈捷D·瓜J·S·罗比肖J·格林M·L·马德斯A·J·谢尔K·B·斯潘
申请(专利权)人:默沙东公司默克加拿大有限公司
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