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默沙东公司专利技术
默沙东公司共有427项专利
2’-取代的核苷衍生物和使用其治疗病毒病的方法技术
本发明涉及式(I)的2'-取代的核苷衍生物∶和其可药用盐,其中A、B、X、R1、R2和R3如本文所定义。本发明还涉及包含至少一种2'-取代的核苷衍生物的组合物,以及使用2'-取代的核苷衍生物来治疗或预防患者的HCV感染的方法。
表面锚定的FC-诱饵抗体展示系统技术方案
本发明部分提供了同时使用分泌和展示模式的抗体展示系统。与单价抗体片段复合的诱饵可以在宿主细胞表面上表达,其中所述片段可以就抗原结合进行测定,而全抗体同时从宿主细胞中分泌。还提供了使用该系统用于鉴定与目的抗原特异性结合的抗体的方法。还提供...
药用物质、药物组合物和制备它们的方法技术
公开了药用物质,其包含结构式I的化合物的固体无定形形式,且具有至多约94m2/g的BET比表面积,还公开了包含这样的药用物质的药物组合物、用于制备这样的药用物质的方法、以及这样的药用物质和药物组合物的用途。
伯胺二醇二氮烯鎓杂环衍生物制造技术
具有结构(I)的化合物,其可用于治疗高血压、肺动脉高压(PAH)、充血性心力衰竭、过度水潴留所致病况、心血管疾病、糖尿病、氧化应激、内皮机能障碍、硬化、先兆子痫、骨质疏松症或肾病。
二醇二氮烯鎓衍生物制造技术
具有结构(I)的化合物(I)其可用于治疗高血压、肺动脉高压、充血性心力衰竭、由过度水潴留引起的病症、心血管疾病、糖尿病、氧化应激、内皮功能障碍、硬化、先兆子痫、骨质疏松症或肾病。
用于制备丙型肝炎病毒抑制剂的方法技术
本发明涉及可用于制备式(I)化合物的合成方法,所述式(I)化合物可用作丙型肝炎病毒(HCV)NS3蛋白酶抑制剂且可用于治疗由HCV引起的病症。具体而言,本发明涉及新颖的氧化方法,所述方法可用于制备式(I)化合物:????(I)和相关化合...
用作抗糖尿病药剂的新的环状氮杂苯并咪唑衍生物制造技术
结构式(I)的新化合物是AMP-蛋白激酶的活化剂,并可用于治疗、预防和抑制AMPK活化的蛋白激酶所介导的疾病。本发明的化合物可用于治疗II型糖尿病、高血糖症、代谢综合征、肥胖症、高胆固醇血症和高血压。
用于治疗丙型肝炎病毒感染的四环吲哚衍生物制造技术
提供了式(I)的四环吲哚衍生物、其药学上可接受的盐和药物组合物,其中A、A’、G、R1、R15、U、V、V、W、W、X、X’、Y、Y’如本发明中所定义。也提供了这些衍生物在治疗丙型肝炎病毒(HCV)感染中的用途。
针对人程序性死亡受体PD-1的抗体的稳定制剂和有关的治疗制造技术
本发明涉及针对人程序性死亡受体PD-1的抗体或其抗原结合片段的稳定制剂。本发明另外提供了用针对人程序性死亡受体PD-1的抗体或其抗原结合片段的稳定制剂治疗多种癌症和慢性感染的方法。
工程改造的抗IL-23p19抗体制造技术
本发明涉及工程改造的抗IL-23p19抗体。提供了针对人IL-23p19的工程改造的抗体,及其例如在治疗炎性疾病、自身免疫病和增生性病症中的用途。
减轻搅动引起的免疫原性组合物聚集的新制剂制造技术
本发明提供了减轻免疫原性组合物、特别是具有多糖-蛋白缀合物的免疫原性组合物的搅动引起的聚集的新的制剂。具体地,新的制剂包含1100至17400的分子量范围内的泊洛沙姆,相比于先前使用的表面活性剂包括聚山梨酯80,其提供了显著的优势。在一...
盐皮质激素受体拮抗剂制造技术
公开的是式(I)的化合物∶以及其药学上可接受的盐,其用于治疗醛甾酮介导的疾病。还公开了制备式(I)的化合物的方法、它们用于治疗和预防上述疾病的用途和用于制备用于该目的的药物的用途、以及包含式(I)的化合物的药物组合物。
二醇二氮烯鎓类杂环衍生物制造技术
具有下式结构的化合物:其可用于治疗高血压、肺动脉高压(PAH)、充血性心力衰竭、过度水潴留所致病况、心血管疾病、糖尿病、氧化应激、内皮机能障碍、硬化、先兆子痫、骨质疏松症或肾病。
哌啶酮羧酰胺氮杂茚满CGRP受体拮抗剂制造技术
本发明涉及式I的哌啶酮羧酰胺氮杂茚满衍生物,其是CGRP受体的拮抗剂,并可用于治疗或预防其中涉及CGRP的疾病,诸如偏头痛。本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物和这些化合物与组合物在预防或治疗其中涉及CGRP的这样的疾病中的用途。
使用短干扰核酸(siNA)的乙型肝炎病毒(HBV)基因表达的RNA干扰介导的抑制制造技术
本发明涉及用于研究、诊断和治疗对HBV基因表达和/或活性的调节响应和/或调节HBV基因表达通路的性状、疾病或状况的化合物、组合物和方法。具体而言,本发明涉及包括能够调节或介导针对HBV基因表达的RNA干扰(RNAi)的双链核酸分子,包括...
用于糖尿病治疗或者预防的作为二肽基肽酶-IV抑制剂的氨基环己烷制造技术
本发明涉及新颖的作为二肽基肽酶-IV酶抑制剂(“DPP-IV抑制剂”)并且可以用于涉及二肽基肽酶-IV酶的疾病的治疗或者预防中的取代氨基环己烷,所述涉及二肽基肽酶-IV酶的疾病例如是糖尿病,并且特别是2型糖尿病。本发明还涉及含有这些化合...
环胺取代的噁唑烷酮CETP抑制剂制造技术
具有式I结构的化合物,包括该化合物的可药用盐,是CETP抑制剂,并且用于提高HDL-胆固醇、降低LDL-胆固醇和治疗或预防动脉粥样硬化。在式I的化合物中,A3是取代的苯基或茚满基。
用于寡核苷酸递送的低分子量阳离子脂质制造技术
本发明提供可以与其它脂质组分如胆固醇和PEG-脂质联合使用以与寡核苷酸形成脂质纳米粒的新型阳离子脂质。本发明的一个目的是提供表现出增强的效力以及由于肝中较低的脂质水平而导致的较低的肝毒性的阳离子脂质支架。本发明使用具有一个短脂质链的低分...
用于制备N-取代的羟基嘧啶酮羧酰胺类化合物的方法技术
本申请涉及用于制备N-取代的羟基嘧啶酮羧酰胺类化合物的方法。本发明公开用于制备某些N-芳基烷基-1-(烷基或芳烷基)-2-酰基氨基烷基-5-羟基-6-氧代-1,6-二氢嘧啶-4-羧酰胺类化合物的方法。在一个实施方案中,该方法包含在相应的...
用于递送寡核苷酸的新型简单化学实体和方法技术
在一个实施方案中,本发明公开了包含下述的模块组合物:1)寡核苷酸;2)选自表1的一个或多个接头,其可以是相同或不同的,其中所述接头在寡核苷酸的核糖环的2'-位置和/或末端3'-和/或5'-位置上附着至寡核苷酸;3)任选地,选自SEQ?I...
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