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默沙东公司专利技术
默沙东公司共有427项专利
AX213和AX132 PCSK9拮抗剂和变体制造技术
公开了人前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶-kexin?9型(“PCSK9”)的拮抗剂。公开的拮抗剂可有效地抑制PCSK9功能,并因此提供了用于治疗与PCSK9活性有关的病症的希望的拮抗剂。本发明也公开了编码所述拮抗剂的核酸、载体、宿主细胞和包...
使用β3肾上腺素能受体激动剂和抗毒蕈碱药剂的组合疗法制造技术
本文描述了改进的治疗膀胱过动症的方法,其中所述方法包括给予需要该治疗的患者:β3肾上腺素能受体激动剂、抗毒蕈碱剂和可选的选择性M2拮抗剂。此类组合治疗可提供改善的疗效和/或降低副作用。
可用作p38激酶抑制剂的杂二环化合物制造技术
化学式(I)所表示的化合物或其药学可接受的盐:(I)是p38抑制剂并可用于治疗炎症,如治疗类风湿性关节炎、类风湿性脊椎炎、骨关节炎、痛风性关节炎及其他关节炎病况;发炎关节、湿疹、牛皮癣或者其他炎症性皮肤病况例如晒伤;炎症性眼部病况,包括...
AX1和AX189 PCSK9拮抗剂和变体制造技术
公开了人前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶-kexin9型(“PCSK9”)的拮抗剂。公开的拮抗剂可有效地抑制PCSK9功能,并因此提供了用于治疗与PCSK9活性有关的病症的希望的拮抗剂。本发明也公开了编码所述拮抗剂的核酸、载体、宿主细胞和包含...
作为用于糖尿病的治疗或预防的二肽基肽酶-IV抑制剂的氨基四氢吡喃制造技术
本发明涉及新颖的结构式I的取代氨基四氢吡喃,其为二肽基肽酶-IV酶的抑制剂并且可以用于与二肽基肽酶-IV酶有关的疾病的治疗或预防,例如糖尿病并且特别是2型糖尿病。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物,以及这些化合物和组合物在与二肽基肽...
新的吡咯烷衍生的β3肾上腺素受体激动剂制造技术
本发明提供了式(I)的化合物、其药物组合物和使用其治疗或预防β3-肾上腺素受体活化所介导的疾病的方法。
具有改进的密封性能和泄漏检测的隔膜阀制造技术
本发明涉及一种具有内部泄漏检测和改进的外部泄漏密封性能的隔膜阀。在包括具有护罩和衬里的隔膜的隔膜阀中,尽管由于拧紧紧固件而产生了压缩力,但插设在护罩与衬里之间的刚性密封板也防止护罩的外围区域冷变形进入衬里中,所述紧固件将隔膜固定到阀的阀...
具有抗糖尿病活性的稠合芳香化合物制造技术
式(I)的稠合芳香化合物是PPARγ的激动剂或部分激动剂,用于治疗或控制2型糖尿病,包括通常与2型糖尿病相关的高血糖症、血脂障碍、高脂血症、高胆固醇血症、高甘油三酯血症和肥胖症。
PCSK9免疫测定制造技术
使用PCSK9拮抗剂的方法。更具体地,利用免疫测定法测量生物样品的循环PCSK9水平的方法。
二肽基肽酶-4抑制剂与吡格列酮的复合药的药物组合物制造技术
本发明涉及双层药物组合物,其包含固定剂量的二肽基肽酶-4抑制剂和吡格列酮的复合药,还涉及制备这种药物组合物的方法和用这种药物组合物治疗II型糖尿病的方法。
胃泌酸调节素类似物制造技术
本申请描述了胃泌酸调节素(OXM,胰高血糖素-37)的肽类似物,其已被修饰以抵抗二肽基肽酶IV(DPP-IV)切割和失活并增加肽类似物的体内半衰期,同时能够使肽类似物起到双重GLP-1/胰高血糖素受体(GCGR)激动剂的作用。肽类似物可...
作为P38激酶抑制剂的吡咯并[2,3-C]吡啶衍生物制造技术
化学式(I)所述的化合物或其药学上可接受的盐:式(I)是p38的抑制剂并可用于治疗炎症,如用于治疗哮喘、COPD、ARDS、类风湿性关节炎、类风湿性脊椎炎、骨关节炎、痛风性关节炎和其它关节炎病症;发炎的关节、湿疹、银屑病或其它炎性皮肤病...
用于治疗高眼压的眼用组合物制造技术
本发明涉及结构式I的有效的钾离子通道阻断剂化合物或其制剂,它们用于治疗患者眼睛的青光眼及其它导致眼内压升高的病症。本发明还涉及这种化合物对于哺乳动物特别是人类眼睛提供神经保护作用的用途或其药学上可接受的盐、在活的有机体内可水解的酯、对映...
药物组合物及其制备治疗动脉粥样硬化、血脂异常及相关病症药物中的用途制造技术
本发明涉及药物组合物及其在制备治疗动脉粥样硬化、血脂异常及相关病症的药物中的用途。本发明公开了一种治疗动脉粥样硬化的方法,其中将烟酸或另一种烟酸受体激动剂与DP受体拮抗剂联合施用于患者。施用该DP受体拮抗剂是为了减小、防止或消除否则会发...
肾外髓质钾通道的抑制剂制造技术
本发明涉及具有结构式I的化合物:及其可药用盐,其是肾外髓质钾(ROMK)通道(Kir1.1)的抑制剂。式I的化合物可用作利尿剂和促尿钠排泄药,因此可用于治疗和预防由过量的盐和水滞留造成的失调症,包括心血管病,如高血压及慢性和急性心力衰竭。
作为β3肾上腺素能受体激动剂的羟甲基吡咯烷制造技术
本发明提供式(I)的化合物、其药物组合物和使用其治疗或预防由β3-肾上腺素能受体激活介导的疾病的方法。
可用作抗糖尿病剂的新颖的环状苯并咪唑衍生物制造技术
结构式(I)的新颖化合物为AMP-蛋白激酶的激活剂,并且可以用于AMPK-活化蛋白激酶介导的疾病的治疗、预防和抑制中。本发明化合物可用于2型糖尿病、高血糖症、新陈代谢综合症、肥胖病、高胆固醇血症和高血压症的治疗中。
使用短干扰核酸(siNA)的RNA干扰介导的上皮钠通道(ENaC)基因表达的抑制制造技术
本发明涉及用于研究、诊断和治疗响应ENaC基因表达和/或活性调节和/或调节ENaC基因表达途径的性状、疾病和病状的化合物、组合物和方法。具体而言,本发明涉及能够介导针对ENaC基因表达的RNA干扰(RNAi)或介导针对ENaC基因表达的...
用于诱导抗金黄色葡萄球菌的保护性免疫应答的多肽制造技术
本发明公开了包含与SEQIDNO:1结构上相关的氨基酸序列的多肽,以及这种多肽和其组合物的用途。SEQIDNO:1是全长金黄色葡萄球菌序列。发现含有氨基末端组氨酸标记物的SEQIDNO:1的衍生物产生抗金黄色葡萄球菌的保护性免疫应答。
用于诱导抗金黄色葡萄球菌的保护性免疫应答的多肽制造技术
本发明公开了包含与SEQIDNO:1结构上相关的氨基酸序列的多肽,以及这种多肽和其组合物的用途。SEQIDNO:1是全长金黄色葡萄球菌序列。发现含有氨基末端组氨酸标记物的SEQIDNO:1的衍生物产生抗金黄色葡萄球菌的保护性免疫应答。
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