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默沙东公司专利技术
默沙东公司共有427项专利
1D05 PCSK9拮抗剂制造技术
本文公开了人类枯草溶菌素转化酶9(“PCSK9”)的拮抗剂。本文公开的拮抗剂能有效抑制PCSK9的功能,因此是目前用于治疗与PCSK9活性相关的病症的合意的拮抗剂。本发明还公开了编码所述拮抗剂的核酸、包含所述拮抗机的载体、宿主细胞及组合...
在糖工程化的酵母巴斯德毕赤酵母中对半乳糖同化途径的代谢工程化制造技术
描述了通常不能利用半乳糖作为碳源但根据本文的方法已被基因工程化为利用半乳糖作为单一碳源的低等真核细胞例如巴斯德毕赤酵母。细胞被基因工程化为表达包含Leloir途径的酶中的几种。具体地,细胞被基因工程化为表达半乳糖激酶、UDP-半乳糖-C...
作为CRTH2受体拮抗剂的吲哚衍生物制造技术
式(I)的化合物是PGD2受体CRTH2的拮抗剂,因此可用于治疗和/或预防CRTH2介导的疾病如哮喘。
作为抗糖尿病化合物的噁二唑β咔啉衍生物制造技术
结构式I的β-咔啉衍生物是生长抑素亚型受体3(SSTR3)的选择性拮抗剂并可用于治疗2型糖尿病和常与这种疾病相关联的病症,包括高血糖、胰岛素抵抗、肥胖、血脂异常和高血压。该化合物还可用于治疗抑郁和焦虑。。
CETP抑制剂制造技术
具有结构式I的化合物,包括该化合物的可药用盐在内,是CETP抑制剂,并且可用于升高HDL-胆固醇、降低LDL-胆固醇,以及用于治疗或预防动脉粥样硬化。在式(I)化合物中,B或R2是苯基,其具有邻位芳基、杂环基、苯并杂环基或苯并环烷基取代...
CETP抑制剂制造技术
具有结构式I的化合物,包括该化合物的可药用盐在内,是CETP抑制剂,并且可用于升高HDL-胆固醇、降低LDL-胆固醇,以及用于治疗或预防动脉粥样硬化。在式(I)化合物中,B或R2是苯基,其具有邻位芳基、杂环基、苯并杂环基或苯并环烷基取代...
用于制备N-取代的羟基嘧啶酮羧酰胺类化合物的方法技术
本发明公开用于制备某些N-芳基烷基-1-(烷基或芳烷基)-2-酰基氨基烷基-5-羟基-6-氧代-1,6-二氢嘧啶-4-羧酰胺类化合物的方法。在一个实施方案中,该方法包含在相应的N-芳基烷基-1-(烷基或芳烷基)-2-氨基烷基-5-酯保护...
杂环苯基酰胺T-型钙通道拮抗剂制造技术
本发明涉及杂环苯基酰胺化合物,其为T-型钙通道拮抗剂,适用于治疗或预防与T-型钙通道有关的疾病和病症。本发明还涉及包含这些化合物的药用组合物以及这些化合物和组合物在预防或治疗与T-型钙通道有关的这类疾病中的用途。
用于治疗肥胖症和胰岛素抗性的肽化合物制造技术
本发明描述了用于治疗代谢综合征尤其是肥胖症和胰岛素抗性的化合物,包括血管生成素样蛋白6(Angpt16)肽。
非核苷逆转录酶抑制剂制造技术
式I的杂芳族化合物,其为HIV逆转录酶抑制剂,其中环A为:(ii-a)、(ii-b)、(ii-c)、(ii-d)或(ii-e),和其中n、L、M、U、X、Y、Z、RE、RF、R1、R2A、R2B、R2C、R3、R8、R9和R10如本文中...
可溶性的鸟苷酸环化酶活化剂制造技术
可用于治疗或预防人或动物患者中的心血管疾病、内皮功能障碍、舒张功能障碍、动脉粥样硬化、高血压、心绞痛、血栓形成、再狭窄、心肌梗塞、中风、心功能不全、肺压力过高、勃起功能障碍、支气管哮喘、慢性肾功能不全、糖尿病或肝硬化的具有结构式I的化合物。
制备糖皮质激素受体配体的方法技术
本发明包括制备2-[1-苯基-5-羟基-4α-甲基-六氢环戊并[f]吲唑-5-基]乙基苯基衍生物的方法,该衍生物是糖皮质激素受体配体,可用于治疗炎性疾病和免疫疾病。
抗真菌剂制造技术
新的异噁唑烷酮化合物可用于治疗和/或预防人类和动物真菌感染方面,同时可用于控制上述农作物的植物致病真菌。本发明披露了两种新的真菌菌株(ATCC编号PAT-7894和ATCC编号PAT-7895),用以制备所述的异噁唑烷酮化合物。
作为组蛋白脱乙酰酶抑制剂的吡啶基和嘧啶基衍生物制造技术
本发明涉及新型吡啶基和嘧啶基衍生物。该吡啶基和嘧啶基化合物可以用于治疗癌症。该吡啶基和嘧啶基化合物还可以抑制组蛋白脱乙酰酶并且适合于用于在选择性诱导终末分化,以及阻止赘生性细胞的细胞生长和/或细胞调亡,由此抑制这样的细胞的增殖。因此,本...
制造噻吩甲酰胺衍生物的方法技术
本发明包括制造噻吩甲酰胺衍生物的方法,其是可用于治疗疼痛和炎症的EP4拮抗剂。
丙型肝炎病毒疫苗制造技术
丙型肝炎病毒疫苗,本发明涉及Ad6载体和编码含有失活的NS5B RNA-依赖型RNA聚合酶区的Met-NS3-NS4A-NS4B-NS5A-NS5B多肽的核酸。所述核酸特别适合用作提供多种抗原的腺病毒载体或DNA质粒疫苗的成分它,用于产...
二甲双胍和二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂的组合的药物组合物制造技术
本发明公开了药物组合物,其包括用DPP-4抑制剂西他列汀或其可药用盐的立即释放形式包衣的二甲双胍或其可药用盐的延长释放形式的固定剂量组合。
四氢噻吩并吡啶制造技术
本发明涉及四氢噻吩并吡啶化合物,其用作治疗贫血等病症的HIF脯氨酰羟化酶抑制剂。
四氢呋喃并吡啶酮制造技术
本发明涉及四氢呋喃并吡啶酮化合物,其用作HIF脯氨酰羟化酶抑制剂,治疗贫血和类似的病症。
四氢-1H-吡咯稠合吡啶酮制造技术
本发明涉及四氢-1H-吡咯稠合吡啶酮化合物,其用作HIF脯氨酰羟化酶抑制剂用于治疗贫血等疾病。
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