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默沙东公司专利技术
默沙东公司共有427项专利
作为β3肾上腺素能受体激动剂的羟甲基吡咯烷制造技术
本发明提供式(I)的化合物、其药物组合物和使用其治疗或预防由β3-肾上腺素能受体激活介导的疾病的方法。
利用甘露糖基转移酶抑制剂有效生产异源蛋白质制造技术
本发明描述了用于生产具有降低的O-联糖基化数量的蛋白质组合物的化合物和方法。所述方法包括在存在Pmt介导的O-联糖基化的某些亚苄基噻唑烷二酮抑制剂的条件下培养的细胞中产生所述蛋白质。
取代的4-羟基嘧啶-5-甲酰胺制造技术
本发明涉及取代的4-羟基嘧啶-5-甲酰胺,其用作HIF脯氨酰羟化酶抑制剂用于治疗贫血等疾病。
HCV NS3蛋白酶抑制剂制造技术
本发明涉及用作丙型肝炎病毒(HCV)NS3蛋白酶抑制剂的式(I)大环化合物、其合成及其用于治疗或预防HCV感染的用途。
1B20 PCSK9拮抗剂制造技术
本文公开了人类枯草溶菌素转化酶9(“PCSK9”)的拮抗剂。本文公开的拮抗剂能有效抑制PCSK9的功能,因此是目前用于治疗与PCSK9活性相关的病症的合意的拮抗剂。本发明还公开了编码所述拮抗剂的核酸、包含所述拮抗机的载体、宿主细胞及组合...
二甲双胍和二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂的组合的药物组合物制造技术
公开了药物组合物,包含以固定剂量组合的延长释放形式的二甲双胍或其可药用盐,其涂有快速释放形式的DPP-4抑制剂西他列汀或其可药用盐。
β-内酰胺酶抑制剂制造技术
式I的取代的双环β-内酰胺类化合物,(I)是β-内酰胺酶抑制剂,其中a、X、R1和R2如本文所定义。该化合物及其药学可接受的盐可以与β-内酰胺类抗生素联合用于治疗细菌感染。具体而言,该化合物可以与β-内酰胺类抗生素(例如,亚胺培南、哌拉...
作为食欲素受体拮抗剂的取代的二氮杂环庚烷化合物制造技术
本发明涉及取代的二氮杂环庚烷化合物,其是食欲素受体拮抗剂,并且用于治疗或预防与食欲素受体有关的神经性和精神性障碍和疾病。本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物,和这些化合物和组合物在预防或治疗与食欲素受体有关的这类疾病中的用途。
HPV58L1在酵母中的最优化表达制造技术
提供了编码HPV58 L1蛋白的合成DNA分子。具体而言,本发明提供了编码HPV58 L1蛋白的多核苷酸,其中为在酵母细胞中高水平表达,所述多核苷酸被密码子最优化。合成分子可以用于产生HPV58病毒样颗粒(VLPs),和产生包含HP...
HPV52L1在酵母中的优化表达制造技术
本发明提供了编码HPV52L1蛋白的合成DNA分子。具体而言,本发明提供了编码HPV52L1蛋白的多核苷酸,其中,针对在酵母细胞中的表达水平对所述多核苷酸进行了密码子优化。在本发明的一种替代性实施方式中,合成分子的核苷酸序列被改造,去掉...
用于治疗RNA依赖性RNA病毒感染的核苷氨基磷酸芳基酯制造技术
本发明提供RNA依赖性RNA病毒聚合酶的抑制剂的前体-核苷氨基磷酸芳基酯。这些化合物是RNA依赖性RNA病毒复制抑制剂的前体,其用于治疗RNA依赖性RNA病毒感染。它们特别可用作丙型肝炎病毒(HCV)NS5B聚合酶的抑制剂的前体、HCV...
苯并二氮杂*CGRP受体拮抗剂制造技术
本发明涉及式Ⅰ化合物(其中变量R↑[1]、R↑[2]、R↑[3]、R↑[6]、R↑[7]、G、J、W、X和Y如本发明说明书中定义),这些化合物可用作CGRP受体的拮抗剂,并且可用于治疗或预防涉及CGRP的疾病,例如头痛、偏头痛和丛集性头...
雄激素受体调节剂21-杂环-4-氮杂甾体衍生物制造技术
结构式(Ⅰ)化合物为按组织选择性方式的雄激素受体(AR)调节剂。它们用作在骨和/或肌肉组织中的雄激素受体激动剂,同时拮抗在男性患者前列腺中或女性患者子宫中的AR。因此,这些化合物单独或与其它活性药物联合可用于增加衰弱肌肉的紧张性和治疗雄...
CCR-2拮抗剂盐制造技术
本发明提供一种用于制备((1R,3S)-3-异丙基-3-{[3-(三氟甲基)-7,8-二氢-1,6-二氮杂萘-6(5H)-基]羰基}环戊基)[(3S,4S)-3-甲氧基四氢-2H-吡喃-4-基]胺及其琥珀酸盐的有效合成方法。本发明另外提...
有丝分裂驱动蛋白抑制剂制造技术
本发明涉及用于治疗细胞增生性疾病、用于治疗与KSP驱动蛋白活性有关的病症和用于抑制KSP驱动蛋白的式(Ⅰ)三环吡唑化合物。本发明还涉及包含这些化合物的组合物以及使用这些化合物来治疗哺乳动物癌症的方法。
芳基螺内酰胺CGRP受体拮抗剂制造技术
本发明涉及式(Ⅰ)的化合物:其中变量A↑[1]、A↑[2]、B、J、K、m、n、R↑[4]、R↑[5a]、R↑[5b]、R↑[5c]和X如说明书中定义,其可用作CGRP受体的拮抗剂,并可用于治疗或预防涉及CGRP的疾病,例如头痛、偏头痛...
HIV整合酶抑制剂的钾盐制造技术
公开了化合物A的钾盐和制备它们的方法,其中化合物A具有下面通式:(化合物A)。化合物A是HIV整合酶抑制剂,可用于治疗或预防HIV感染,延迟艾滋病的发病,以及治疗或预防艾滋病。
CGRP受体拮抗剂制造技术
本发明涉及式Ⅰ:式Ⅰ:Ⅰ和式Ⅱ:的化合物(其中变量R↑[1]、R↑[2]、R↑[3]、R↑[4]、A、B、J、Q、T、V、W、X和Y定义同本文),所述化合物可用作CGRP受体拮抗剂,并可用于治疗或预防其中涉及CGRP的疾病,例如头痛、偏...
白三烯拮抗剂的制备方法技术
本发明涉及一种制备式(Ⅰ)化合物或其钠盐的方法,其中HET是7-氯喹啉-2-基或6,7-二氟喹啉-2-基,该方法包括;将1-(巯基甲基)环丙基乙酸二阴离子二锂与式(Ⅱ)化合物反应,其中HET如上定义和L是芳基磺酰基或烷基磺酰基。本发明还...
雌激素受体调节剂制造技术
本发明涉及化合物及其衍生物,其合成,及其作为雌激素受体调节剂的用途。本发明化合物是雌激素受体的配体,照此其可以用于治疗或预防与雌激素机能有关的各种病症,包括:骨丢失、骨折、骨质疏松、转移性骨病、佩吉特氏病、牙周病、软骨退化、子宫内膜异位...
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