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用于治疗RNA依赖性RNA病毒感染的核苷氨基磷酸芳基酯制造技术

技术编号:1528031 阅读:188 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术提供RNA依赖性RNA病毒聚合酶的抑制剂的前体-核苷氨基磷酸芳基酯。这些化合物是RNA依赖性RNA病毒复制抑制剂的前体,其用于治疗RNA依赖性RNA病毒感染。它们特别可用作丙型肝炎病毒(HCV)NS5B聚合酶的抑制剂的前体、HCV复制的抑制剂的前体、和/或治疗丙型肝炎感染。本发明专利技术还描述了包含单独或与其它抗RNA依赖性RNA病毒感染(特别是HCV感染)的活性剂联合的所述核苷氨基磷酸芳基酯的药物组合物。还公开了使用本发明专利技术的核苷氨基磷酸芳基酯抑制RNA依赖性RNA聚合酶、抑制RNA依赖性RNA病毒复制,和/或治疗RNA依赖性RNA病毒感染的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及核苷氨基磷酸芳基酯、其合成法以及作为RNA依赖性RNA病毒聚合酶的抑制剂的前体的用途。本专利技术的化合物是RNA依赖性RNA病毒复制抑制剂的前体,并且用于治疗RNA依赖性RNA病毒感染。它们特别可用作丙型肝炎病毒(HCV)NS5B聚合酶的抑制剂的前体、HCV复制抑制剂的前体、以及用于治疗丙型肝炎感染。
技术介绍
丙型肝炎病毒(HCV)感染是引起慢性肝病(例如肝硬化和肝细胞癌)的一个主要健康问题,受感染者的人数估计占世界人口的2~15%。根据美国疾病控制中心报道,在美国估计有4.5百万人感染。根据世界卫生组织报道,全世界有超过2亿的感染人群,且每年至少有3~4百万人感染。一旦感染,约20%的人清除病毒,但在其余的受感染者中,HCV却存留一生。10~20%的长期被感染者最后发展为肝脏损伤性的肝硬化或癌症。该病毒性疾病通过受污染的血液和血液制品、受污染的针而经肠胃外传播,或者通过受感染母体或母体携带者的通过性途径或垂直途径传染给后代。目前对于HCV感染的治疗方法仅限于单独使用或与核苷类似物病毒唑联合使用重组干扰素-α,它们的临床效果都是有限的。此外,对于HCV还没有已建定的本文档来自技高网...

【技术保护点】
结构式Ⅰ的化合物:***(Ⅰ)或其药学上可接受的盐,其中Y是CR↑[9]或N;Ar是未取代的或被1~3个独立选自下列组的取代基取代的苯基:卤素、C↓[1-4]烷基、C↓[1-4]烷氧基、C↓[1-4]烷硫基、氰基、硝基、氨基、羧基、三氟甲基、C↓[1-4]烷基氨基、二(C↓[1-4]烷基)氨基、C↓[1-4]烷基羰基、C↓[1-4]烷基羰基氧基和C↓[1-4]烷基氧基羰基;R↑[1]选自氢、氟、叠氮基、氨基、羟基、C↓[1-3]烷氧基、巯基和C↓[1-3]烷硫基;R↑[2]和R↑[3]独立地选自氢、甲基、C↓[1-16]烷基羰基、C↓[2-18]烯基羰基、C↓[1-10]烷基氧基羰基、C↓[3...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:M麦科斯DB奥尔森
申请(专利权)人:默沙东公司
类型:发明
国别省市:US[美国]

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