【技术实现步骤摘要】
可用作P38激酶抑制剂的杂二环化合物 本申请是申请号为“200680029321. 8”，专利技术名称为“可用作p38激酶抑制剂的杂二环化合物”的专利技术专利申请的分案申请。
技术介绍
本专利技术涉及抑制p38促分裂原活化蛋白激酶活性的杂二环化合物，p38激酶是涉 及细胞增殖、对刺激的细胞应答和细胞死亡的哺乳动物蛋白激酶。特别的，本专利技术涉及杂二环化合物，其为P38促分裂原活化蛋白激酶的选择性和有效的抑制剂。本专利技术还涉及包含该抑制P38促分裂原活化蛋白激酶的杂二环化合物的药物组合物。相关背景促分裂原活化蛋白(“MAP”)激酶在细胞中介导表面到细胞核的信号传导。激活和磷酸化MAP的蛋白激酶被称作促分裂原活化蛋白激酶(“MKK”)。其中一种MKK专门磷酸化和活化p38 MAP激酶(“p38”)，被称为MKK3。美国专利US5，736，381和5，804, 427描述了人类促细胞原活化激酶同工酶。国际公开No. 98/00539描述了编码MKK3-相互作用蛋白的人类基因。Xia等人，Science，270，1326-1331 (1995)描述了通过促炎细胞因子和环境应力激活的P38信号传导途径。描述了 MKK3涉及传导应力信号例如在PC12细胞中神经生长因子介导的凋亡。人们相信P38的活性抑制可以通过阻滞细胞因子例如IL-I和TNF的产生、由此抑制促炎细胞因子例如IL-6和IL-8的产生来减轻急性和慢性炎症。特别的，人们相信p38抑制剂阻滞TNFa和IL_1 P细胞因子的合成，由此减轻炎症疾病例如关节炎的症状。因此，提供选择性和有效性的P38活性抑制剂的新颖化合...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
...
【专利技术属性】
技术研发人员：陈孟炘，J·B·多赫尔蒂，R·泰恩博尔，S·R·纳塔拉彦，Z·李，S·P·萨霍，
申请(专利权)人：默沙东公司，
类型：发明
国别省市：
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