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默沙东公司专利技术
默沙东公司共有427项专利
HIV蛋白酶抑制剂制造技术
式I所涵盖的化合物,包括作为HIV蛋白酶抑制剂的化合物,以及可以体内代谢为HIV蛋白酶抑制剂的其它化合物。该化合物和它们的药用盐可用于预防或治疗HIV感染,并且预防、治疗或延迟AIDS的发作。该化合物和它们的盐可以用作药物组合物的组分,...
CRZ1突变型真菌细胞制造技术
本发明提供了CRZ1突变型真菌宿主细胞,例如巴斯德毕赤酵母。突变型真菌宿主细胞显示出温度抗性、增强的发酵稳健性和增加的异源多肽(例如免疫球蛋白)的表达。使用此类突变型真菌宿主细胞,生产异源多肽(例如免疫球蛋白)的方法在本发明的范围内。
新的氮杂苯并咪唑六氢呋喃并[3,2-b]呋喃衍生物制造技术
结构式(I)的新颖化合物是AMP-蛋白激酶的活化剂,并可用于治疗、预防和抑制AMPK-活化蛋白激酶所介导的疾病。本发明化合物可用于治疗II型糖尿病、高血糖症、代谢综合征、肥胖症、高胆固醇血症和高血压。
HCV NS3蛋白酶抑制剂制造技术
本发明涉及包含螺环部分的丙型肝炎病毒(HCV)NS3蛋白酶抑制剂、这些化合物的用途、和这些化合物的合成。
逆转录酶抑制剂的晶形制造技术
命名为人免疫缺陷病毒(HIV)的逆转录病毒,特别地称为HIV 类型-1 (HIV-1)和类型-2 (HIV-2)的菌株,病因学上与称为获得性免疫缺陷综合征(AIDS)的免疫抑制疾病有关。HIV血清反应阳性个体最初无症状但通常形成AIDS...
抗糖尿病的三环化合物制造技术
结构式(I)的新化合物及其药学上可接受的盐是G-蛋白偶联受体40(GPR40)的激动剂,其可用于治疗、预防和抑制由G-蛋白-偶联受体40介导的疾病。本发明的化合物可用于治疗II型糖尿病及通常与该疾病有关的病症,包括肥胖症和脂质障碍,例如...
用于持续释放去氧肾上腺素的药用组合物制造技术
本发明公开了一种药用组合物,其仅包含呈持续释放制剂形式的去氧肾上腺素或还包含与之组合在一起的另一活性物质例如抗组胺剂、镇痛药、退热药或非甾体抗炎药或两种或更多其它活性物质的混合物。在一优选实施方案中,所述组合物包含以羟丙基甲基纤维素及羧...
CETP抑制剂制造技术
具有结构式I的化合物,包括该化合物的可药用盐在内,是CETP抑制剂,并且可用于升高HDL-胆固醇、降低LDL-胆固醇,以及用于治疗或预防动脉粥样硬化。在式(I)化合物中,B或R2是苯基,其具有邻位芳基、杂环基、苯并杂环基或苯并环烷基取代...
磺酰胺衍生物以及使用它们用于改善药物的药物动力学的方法技术
本发明涉及式(I)的磺酰胺衍生物:及其药学上可接受的盐,其中A、W、X、R1、R2、R3、R4和R5如本文中所定义。本发明还涉及包含至少一种磺酰胺衍生物的组合物,以及使用所述磺酰胺衍生物用于改善药物的药物动力学的方法。
用作肾外髓钾通道的抑制剂的螺稠合的哌啶衍生物制造技术
本发明提供了式I的化合物和其可药用盐,其是ROMK(Kir1.1)通道的抑制剂。该化合物可以用作利尿剂和/或利钠剂,用于治疗和预防医学病症,包括心血管疾病,例如,高血压、心力衰竭以及与过量的盐和水潴留相关的病症。
用于在缺少ALG3表达的巴斯德毕赤酵母株中提高N-聚糖占据并减少杂合N-聚糖的产生的方法技术
本发明公开了用于提高在缺少多萜基-P-Man:Man5GlcNAc2-PP-多萜基α-1,3甘露糖基转移酶(ALG3p)活性的重组宿主细胞中产生的重组糖蛋白的产量和少甘露糖或复杂N-聚糖的N-糖基化位点占据的方法。具体而言,本发明提供了...
CETP抑制剂制造技术
具有结构式I的化合物,包括该化合物的可药用盐在内,是CETP抑制剂,并且可用于升高HDL-胆固醇、降低LDL-胆固醇,以及用于治疗或预防动脉粥样硬化。在式(I)化合物中,B或R2是苯基,其具有邻位芳基、杂环基、苯并杂环基或苯并环烷基取代...
可透过性糖苷酶抑制剂及其用途制造技术
本发明涉及化合物和包含这些化合物的药物制剂,所述化合物可用作O-连接的N-乙酰氨基葡萄糖苷酶(O-GlcNAcase)抑制剂,且因此可用于治疗某些病症,诸如阿尔茨海默氏病,包括降低NFT和/或过度磷酸化的tau蛋白。本发明还涉及所述化合...
食欲素受体拮抗剂的固体剂量制剂制造技术
本发明涉及一种药物组合物,其包含化合物suvorexant或其药学上可接受的盐、提高浓度的聚合物和任选药学上可接受的表面活性剂。所述提高浓度的聚合物是通过下列方式与不溶于水或几乎完全不溶于水的suvorexant形成无定形分散体的聚合物...
用于抑制RORγ活性和治疗疾病的双环砜化合物制造技术
本发明提供双环砜化合物,药物组合物,使用该双环砜化合物抑制RORγ活性、减少受试者中IL-17的量以及治疗免疫病症和炎性病症的方法。本发明另一方面提供治疗患有医学病症的受试者的方法。该方法包括向受试者给药治疗有效量的一种或多种本文所述的...
表面锚定的轻链诱饵抗体展示系统技术方案
本发明部分提供了同时使用分泌和展示模式的抗体展示系统。本发明的实施方案提供了一种系统,其中借助于表面展示抗体轻链并利用此轻链与在相同宿主中共表达的抗体分子的重链的共价相互作用,与单价抗体片段复合的诱饵在宿主细胞中分泌之前可以被捕获。还提...
可用于治疗病毒性疾病的组合物制造技术
本发明涉及包含丙型肝炎病毒(HCV)蛋白酶抑制剂和一种或多种额外的治疗上有效的药剂的组合物。还公开了这样的组合物作为HCV抑制剂的用途以及通过施用这样的组合物来治疗HCV感染的方法。
HIV-1 GP41前发夹中间物的稳定肽模拟物制造技术
本发明涉及在化学支架上具有三个gp41N-肽的gp41三价肽模拟物,其在构象上将N-肽限制为三聚体卷曲螺旋,以模拟gp41呈现。本发明还涉及具有整个HIVgp41NH2-末端七肽重复区域,并且能够形成gp41肽模拟物的N-肽。HIV-1...
抑制组织蛋白酶K的组合物制造技术
本发明涉及抑制骨吸收的方法,包括在需要的哺乳动物内,根据每周一次、两周一次、每月二次或每月一次的剂量间隔的连续方案,施用包含组织蛋白酶K抑制剂或其药学上可接受的盐、或它们的混合物的口服药物组合物。
制备CGRP受体拮抗剂的方法技术
本发明包括利用高效的螺酸合成来制备用于治疗偏头痛的CGRP受体拮抗剂哌啶酮甲酰胺茚满和氮杂茚满衍生物的新方法。
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