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默沙东公司专利技术
默沙东公司共有427项专利
凝血酶受体拮抗剂的即释片剂制造技术
本发明提供用于口服给予凝血酶受体拮抗剂的即释片剂。具有较高API负载量的某些制剂显示在应力条件下贮存后吸收的足量水分延迟溶出。发现为达到即释性能需要的崩解速度,本发明制剂需要掺入较低API负载量或提高的崩解剂比API比率。
人磷脂酰肌醇3-激酶δ的嘌呤抑制剂制造技术
本发明提供式I的化合物,其为PI3K-δ抑制剂并因此有用于治疗PI3K-δ-介导的疾病,诸如炎症、哮喘、COPD和癌症。
用于治疗病毒性疾病的2-炔基取代的核苷衍生物制造技术
本发明涉及式(I)的2'-炔基取代的核苷衍生物及其药学上可接受的盐,其中B、X、R1、R2、R3和R4是如本文中定义的。本发明也涉及包含至少一种2'-炔基取代的核苷衍生物的组合物以及使用2'-炔基取代的核苷衍生物治疗或预防患者中的HCV...
人磷脂酰肌醇3-激酶δ的嘌呤抑制剂制造技术
本发明提供式I的化合物,其为PI3K-δ抑制剂并因此有用于治疗PI3K-δ-介导的疾病,诸如炎症、哮喘、COPD和癌症。
具有电压门控性钠通道选择性活性的苯并噁唑啉酮化合物制造技术
本申请公开了式A化合物或其盐,其中“Het”、Ra和Rb如本申请中所定义,所述化合物具有阻断在外周和交感神经元中发现的Nav1.7离子通道的性质。本申请还描述了包含式A化合物或其盐的药物制剂和使用它们来治疗神经性疼痛障碍的方法。式A。
盐皮质激素受体拮抗剂制造技术
本发明涉及式I的化合物,以及其可药用盐,其可以用于治疗醛甾酮介导的疾病。本发明还涉及该化合物的特定非对映体和对映体、制备式I化合物的方法、它们用于治疗和预防上述疾病和为了该目的用于制备药物的潜在用途以及包含式I化合物的药物组合物。
二硫化物屏蔽的前体药物组合物和方法技术
本发明涉及二硫化物屏蔽的前体药物化合物、组合物和通过还原剂(例如,谷胱甘肽)生物激活的方法。基于这种二硫化物的化合物、组合物和方法,例如,可以用于提供用作治疗的新的前体药物。本发明的前体药物化合物、组合物和方法的特征为结构性限制的二硫化...
α7烟碱乙酰胆碱受体调节剂及其用途-I制造技术
本发明涉及可用于α7烟碱乙酰胆碱受体(α7 nAChR)的正调节的式(I)的化学化合物,其具有如说明书中所述的取代基。本发明还涉及这些化合物在治疗或预防宽范围的其中α7 nAChR的正调节是有利的疾病(包括神经变性和神经精神性疾病以及神...
作为BACE抑制剂的C5,C6氧杂环稠合的亚胺基噻嗪二氧化物化合物,组合物及其用途制造技术
本发明在其许多实施方案中提供了某些C2-环取代的亚胺基噻嗪化合物,包括式(I)化合物、或其互变异构体,以及所述化合物的可药用盐,其中R1、R2、R3、R4、X、环A、RA、m、-L1-和RL如本申请所定义。本发明的新的化合物可用作BAC...
具有电压门控性钠通道选择性活性的N-取代的吲唑磺酰胺化合物制造技术
本申请涉及式AA和式AB化合物,其中“HetD”、RA1、RA2、RB1和RC如本申请所定义,这些新颖的化合物具有阻断在外周和交感神经元中发现的Nav1.7离子通道的性质。本申请还涉及包含式AA和AB化合物或其盐的药物制剂及使用它们来治...
脂蛋白的柱上重折叠和纯化制造技术
提供了在层析柱上重折叠和纯化脂蛋白的方法。具体而言,提供了使用疏水相互作用柱(HIC)重折叠ApoL1多肽的方法。本发明提供了用于纯化人脂蛋白诸如ApoL1的活性形式的方法。更具体地,本发明涉及用于使用疏水相互作用柱将大肠杆菌中大量表达...
作为RORγT抑制剂的4-杂芳基取代的苯甲酸化合物及其用途制造技术
本发明涉及式I的化合物及其药用盐或溶剂化物。所述化合物可用于治疗RORγT-介导的疾病或病症。
作为RORγT抑制剂的N-烷基化吲哚和吲唑化合物及其用途制造技术
本发明涉及式I的化合物及其药用盐或溶剂化物。所述化合物可用于治疗RORγT介导的疾病或病症。
通过与胆固醇吸收抑制剂联合施用胰高血糖素受体拮抗剂来治疗糖尿病的方法技术
公开了与胆固醇吸收抑制剂组合的胰高血糖素受体拮抗剂用于治疗糖尿病和有关病症的用途。
作为RORγT抑制剂的3-环己烯基和环己基取代的吲哚和吲唑化合物及其用途制造技术
本发明涉及式I的化合物及其药用盐或溶剂化物。所述化合物可用于治疗RORγT-介导的疾病或病症。
5‑苯氧基‑3H‑嘧啶‑4‑酮衍生物和它们作为HIV逆转录酶抑制剂的用途制造技术
式I化合物是HIV逆转录酶抑制剂,其中,R
作为RORγT抑制剂的3-氨基环烷基化合物及其用途制造技术
本发明涉及式I的化合物及其药用盐或溶剂化物。所述化合物可用于治疗RORγT-介导的疾病或病症。
用于抑制RORγ活性和治疗疾病的四氢萘啶和相关双环化合物制造技术
本发明提供四氢萘啶和相关化合物,药物组合物,使用此类四氢萘啶和相关化合物抑制RORγ活性、减少受试者中IL-17的量以及治疗免疫病症和炎性病症的方法。
修饰的APOL1多肽制造技术
本发明提供了修饰的ApoL1多肽,具体地,在细菌细胞中表达不具有N-末端或f-甲硫氨酸的修饰多肽。还提供了重组生产所述修饰多肽的方法。
作为BACE抑制剂的亚氨基噻二嗪二氧化物化合物、组合物和它们的用途制造技术
在它的许多实施方案中,本发明提供了某些亚氨基噻二嗪二氧化物化合物,包括式(I)化合物∶(I)包括其立体异构体,和所述化合物、立体异构体的可药用盐,其中独立地选择R1、R2、R3、R4、R5、R9、环A、环B、m、n、p、-L1-、-L2...
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