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默沙东公司专利技术
默沙东公司共有427项专利
头孢特咯瓒抗生素组合物制造技术
本公开提供包含头孢特咯瓒的药物组合物、包含头孢特咯瓒和他唑巴坦的药物组合物、制备那些组合物的方法以及这些组合物的相关方法和用途。
制备4-((1R,2S,5R)-6-(苄氧基)-7-氧代-1,6-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-2-甲酰胺基)哌啶-1-甲酸叔丁基酯制造技术
制备式III的N-保护的6-(哌啶-4-基氨基甲酰基)哌啶-3-基磺酸酯的方法∶所述方法包括:使式II的内酯与式II-Am的氮杂环烷基胺接触∶而后在叔胺碱的存在下,与式II-Su的磺酰卤接触∶R4-SO2W (II-Su)其中,PG1...
登革病毒疫苗组合物及其使用方法技术
本发明涉及包含第一登革疫苗和第二登革疫苗的登革病毒疫苗组合物,其中所述第一登革疫苗是减毒活登革疫苗且所述第二登革疫苗是重组登革亚单位疫苗或灭活登革疫苗;其中所述减毒活登革疫苗包含至少一种减毒活登革病毒或至少一种减毒活嵌合黄病毒。本发明的...
作为JANUS激酶抑制剂的孪位取代的氰基乙基吡唑并吡啶酮制造技术
本发明提供式I的化合物,其为JAK抑制剂,且这些化合物用于JAK介导的疾病、如类风湿性关节炎、哮喘、COPD和癌症的治疗。
喜巴辛类似物的外型选择性合成制造技术
喜巴辛类似物的外型选择性合成。本申请公开喜巴辛类似物合成的新方法以及由此产生的化合物。进行该合成的替代途径包括环状缩酮-酰胺途径、手性氨基甲酸-酰胺途径和手性氨基甲酸-酯途径。由此产生的化合物用作凝血酶受体类似物。本文公开的化学反应由以...
作为JANUS激酶抑制剂的N-(2-氰基杂环基)吡唑并吡啶酮制造技术
本发明提供式I的化合物,其为JAK抑制剂,且这些化合物用于JAK介导的疾病、如类风湿性关节炎、哮喘、COPD和癌症的治疗。
作为JANUS激酶抑制剂的环烷基腈吡唑并吡啶酮制造技术
本发明提供式I的化合物,其为JAK抑制剂,且这些化合物用于JAK介导的疾病、如类风湿性关节炎、哮喘、COPD和癌症的治疗。
作为JANUS激酶抑制剂的非环形的氰基乙基吡唑并吡啶酮制造技术
本发明提供了式I的化合物,其是JAK抑制剂,并因此可用于治疗JAK介导的疾病,例如,类风湿性关节炎、哮喘、COPD和癌症。
杂环‑取代的四环化合物及其治疗病毒性疾病的使用方法技术
本发明涉及式(I)新颖的杂环‑取代的四环化合物:及其药学上可接受的盐,其中A、A'、R
作为HDM2抑制剂的取代的咪唑并吡啶制造技术
本发明提供了本文所描述的取代的咪唑并吡啶,或其药用盐或溶剂化物。代表性的化合物是用作HDM2蛋白的抑制剂的化合物。还公开了含有上述化合物的药物组合物,以及使用它们来治疗癌症的潜在方法。
固定化转氨酶和制备及使用固定化转氨酶的方法技术
本发明涉及固定化转氨酶以及制备和使用它们的方法。
用作GPR120激动剂的取代的螺哌啶基化合物制造技术
本发明涉及式(I)代表的化合物:及其药学上可接受的盐,其被公开为用于治疗或预防糖尿病、高脂血症、肥胖症、炎症相关病症以及相关疾病和病况。所述化合物可用作G蛋白偶联受体GPR120的激动剂。还包括药物组合物和治疗方法。I。
作为ERK抑制剂的新型化合物制造技术
公开了式(1)的ERK抑制剂:及其可药用盐。还公开了使用式(1)的化合物治疗癌症的方法。
具有A2A拮抗剂性质的杂二环取代的‑[1,2,4]三唑并[1,5‑c]喹唑啉‑5‑胺化合物制造技术
本申请披露了式G1化合物,其中“R
用作抗糖尿病药剂的新的环状氮杂苯并咪唑衍生物制造技术
本发明涉及一种用作抗糖尿病药剂的新的环状氮杂苯并咪唑衍生物。具体而言,本发明涉及结构式(I)的新化合物,其是AMP-蛋白激酶的活化剂,并可用于治疗、预防和抑制AMPK活化的蛋白激酶所介导的疾病。本发明的化合物可用于治疗II型糖尿病、高血...
优选含有泊沙康唑和HPMCAS的固体分散体形式的口服药物组合物制造技术
本申请提供包含泊沙康唑和聚合物的新型组合物,其中该组合物具有小于大约110℃的玻璃化转变温度(Tg)。本申请还描述了具有大于大约0.4毫克/毫升的堆密度的包含泊沙康唑和聚合物的组合物。本申请还描述了在给药于禁食状态患者时提供至少大约10...
抗糖尿病二环化合物制造技术
结构式(I)的新型化合物和其药学上可接受的盐为G-蛋白偶联受体40(GPR40)的激动剂并可以用于治疗、预防和抑制由G-蛋白偶联受体40介导的疾病。本发明化合物可以用于治疗2型糖尿病和通常与该疾病相关的病症包括肥胖症和脂质障碍例如混合或...
制备逆转录酶抑制剂的方法技术
本发明涉及合成3-(取代苯氧基)-1-[(5-氧代-4,5-二氢-1H-1,2,4-三唑-3-基)甲基])-吡啶-2(1H)-酮衍生物的新方法。通过本发明的方法合成的化合物为用于抑制逆转录酶,HIV复制和治疗人类中的人免疫缺陷病毒感染的...
提高p53活性的取代的哌啶和其用途制造技术
本发明提供了本文所描述的式1的化合物或其可药用盐、溶剂化物或酯。该化合物用作HDM2蛋白的抑制剂。还公开了包含上述化合物的药物组合物和使用其治疗癌症的方法。式1。
核苷激酶旁路组合物和方法技术
本发明涉及易于被还原剂(诸如谷胱甘肽)生物活化的、二硫化物掩蔽的前药化合物、组合物和方法。这样的基于二硫化物的化合物、组合物和方法可以用于例如提供用作治疗剂的新前药。所述化合物的特征在于用于掩蔽阴离子电荷的、构象上受限制的二硫化物磷酸三...
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