具有电压门控性钠通道选择性活性的苯并噁唑啉酮化合物制造技术

本申请公开了式A化合物或其盐，其中“Het”、Ra和Rb如本申请中所定义，所述化合物具有阻断在外周和交感神经元中发现的Nav1.7离子通道的性质。本申请还描述了包含式A化合物或其盐的药物制剂和使用它们来治疗神经性疼痛障碍的方法。式A。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
具有Nav1.7钠离子通道阻断剂选择性活性的式A化合物或其盐：其中a.Ra为‑H、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、‑CN或卤素；b.“Het”为6元杂芳基部分，其包含至多3个选自N、S和O的杂原子，所述杂芳基部分通过所述部分中可用于键合的任何环原子键合，且所述杂芳基部分任选取代有一个或多个“环系取代基”，所述“环系取代基”为：烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、烷基芳基、芳烯基、杂芳烷基、烷基杂芳基、杂芳烯基、羟基、羟基烷基、烷氧基、芳基氧基、芳烷氧基、酰基、芳酰基、卤素、硝基、氰基、羧基、烷氧基羰基、芳基氧基羰基、芳烷氧基羰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、杂芳基磺酰基、烷基亚磺酰基、芳基亚磺酰基、杂芳基亚磺酰基、烷基硫基、芳基硫基、杂芳基硫基、芳烷基硫基、杂芳烷基硫基、环烷基、环烯基、杂环基、杂环烯基、R60R65N‑、R60R65N‑烷基‑、R60R65NC(O)‑和R60R65NSO2‑，其中R60和R65各自独立为：氢、烷基、芳基和芳烷基；c.Rb为：(i)C1‑8直链烷基部分；(ii)C1‑8‑支链烷基部分；(iii)C3‑8‑环状烷基部分；(iv)C6‑10‑芳基部分；(v)C5‑12‑多环烷基部分；(vi)C8‑12‑多环‑芳基‑烷基部分；(viii)杂环烷基‑芳基‑具有至多10个碳原子和至多3个选自N、O或S的杂原子的单环或多环部分；或(vii)杂芳基‑烷基具有至多10个碳原子和至多3个选自N、O或S的杂原子的单环或多环部分，其中所述Rb部分中的任何一个任选取代有以下基团中的一个或多个：(1)单环或多环C4‑9杂芳基‑部分；(2)单环或多环C3‑10‑烷基‑部分；或(3)单环或多环C6‑10‑芳基部分，其中所述单环或多环部分任选取代有一个或多个“环系”取代基，所述“环系”取代基为：烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、烷基芳基、芳烯基、杂芳烷基、烷基杂芳基、杂芳烯基、羟基、羟基烷基、烷氧基、芳基氧基、芳烷氧基、酰基、芳酰基、卤素、硝基、氰基、羧基、烷氧基羰基、芳基氧基羰基、芳烷氧基羰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、杂芳基磺酰基、烷基亚磺酰基、芳基亚磺酰基、杂芳基亚磺酰基、烷基硫基、芳基硫基、杂芳基硫基、芳烷基硫基、杂芳烷基硫基、环烷基、环烯基、杂环基、杂环烯基、R60R65N‑、R60R65N‑烷基‑、R60R65NC(O)‑和R60R65NSO2‑，其中R60和R65各自独立为：氢、烷基、芳基和芳烷基。...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：J·E·佩罗，H·D·G·F·莱曼，迈克尔·J·凯利三世，L·赵，M·A·罗西，D·李，K·F·吉尔伯特，S·沃尔肯伯格，J·马尔赫恩，M·E·莱顿，P·德利昂，
申请(专利权)人：默沙东公司，
类型：发明
国别省市：美国;US