【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药物化学领域,进一步涉及原料药醋酸阿比特龙的纯化方法。
技术介绍
阿比特龙(Abiraterone acetate),是由位于伦敦西南部的英国皇家马斯登医院(世界著名的癌症研究治疗中心)的研究人员专利技术的。该药为细胞色素氧化酶CYP450cl7抑制剂,通过抑制雄激素合成中的关键酶——CYP450cl7而降低雄激素水平,且对睾丸和身体其他部位的雄激素都有抑制作用。目前已经在前列腺癌患者中证明用醋酸阿比特龙可以抑制雄性激素,一项II期试验表明,该药不仅能够使前列腺特异性抗原降低50%以上,而且还能使41%患者的肿瘤缩小。另有III期临床实验结果显示,本品能明显延长晚期前列腺癌 患者包括采用一种或两种含有多烯紫衫醇化疗药但病情仍恶化的患者生命,且药物的副作用很小,安全性良好。2011年4月28日经美国FDA批准上市,与泼尼松联用治疗去势抵抗前列腺癌(mCRPC),其化学结构如下权利要求1.,其特征在于包含以下步骤 (1)用磷酸与醋酸阿比特龙粗品进行成盐反应; (2)养晶,过滤,得到醋酸阿比特龙磷酸盐; (3)将醋酸阿比特龙磷酸盐用碱中和得到醋酸阿比特龙; (4)以甲醇精制醋酸阿比特龙。2.根据权利要求I所述的方法,其特征在于步骤(I)中所用溶剂为四氢呋喃。3.根据权利要求I所述的方法,其特征在于步骤(I)中所用四氢呋喃的质量与反应原料醋酸脱氢表雄酮的质量比为4:1。4.根据权利要求I所述的方法,其特征在于步骤(I)中成盐所需温度为0-40°C。5.根据权利要求I所述的方法,其特征在于步骤(I)中磷酸与醋酸阿比特龙粗品的摩尔量比为广3 : ...
【技术保护点】
一种醋酸阿比特龙的纯化方法,其特征在于包含以下步骤:(1)用磷酸与醋酸阿比特龙粗品进行成盐反应;(2)养晶,过滤,得到醋酸阿比特龙磷酸盐;(3)将醋酸阿比特龙磷酸盐用碱中和得到醋酸阿比特龙;(4)以甲醇精制醋酸阿比特龙。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:王红波,赵荐飞,张俭,
申请(专利权)人:鲁南制药集团股份有限公司,
类型:发明
国别省市:
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