【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及天然药物领域,具体涉及天然化合物熊果酸的化学修饰方法,更具体 地,涉及熊果酸衍生物3-0-酮-12-烯-28-熊果酸的合成、分离方法,即利用合成、分离手 段制备出3-0-酮-12-烯-28-熊果酸的方法。
技术介绍
熊果酸(ursolic acid, UA)又名乌苏酸,属五环三萜类化合物。熊果酸在药用植 物中分布广泛,具有镇静、抗炎、抗菌、抗糖尿病、抗溃疡、降低血糖等多种生物活性。现代 药理学研究发现,熊果酸具有明显的抗肿瘤作用,包括抑制肿瘤细胞生长、诱导肿瘤细胞分 化、抗肿瘤组织血管形成及诱导肿瘤细胞凋亡等。这些结果表明,熊果酸是一种很有前途并 有待广泛开发利用的抗肿瘤药物。随着熊果酸抗肿瘤作用机制研究工作的深入进行,熊果 酸很有希望成为新的抗肿瘤药物用于临床。然而,熊果酸是一种脂溶性化合物,其在动物体 内的生物利用度较低。因此,需通过化学修饰的方法将熊果酸的化学结构进行修饰,以进一 步提高熊果酸的抗肿瘤活性和生物利用度。文献报道对熊果酸的3-位羟基进行氧代,制得3-0-酮-12-烯-28-熊果酸,结构式如下92 ==_3024 233-0-酮-12-烯-28-熊果酸其抗肿瘤活性明显优于母体熊果酸。然而,在3-0-酮-12-烯-28-熊果酸的制 备过程中,需要采用氯铬酸鐺盐(PCC)做为氧化剂,氯铬酸鐺盐反应后形成粘状物,使产品 与催化剂分离非常困难,导致收率较低,总收率只有80%左右[Gnoatto,S. C. B.,Klimpt, A. D. , Nascimento, S. D. , Galera, P. , Boumediene, ...
【技术保护点】
一种3-O-酮-12-烯-28-熊果酸的制备方法,包括:将熊果酸溶解在二氯甲烷中,加入氯铬酸吡啶鎓盐反应,反应液后处理,即得,其特征是:后处理方法包括:将反应液减压浓缩,残留固体用乙醚或丁醇提取,将有机相减压浓缩得粗品,粗品过硅胶柱,洗脱,得3-O-酮-12-烯-28-熊果酸。
【技术特征摘要】
一种3 O 酮 12 烯 28 熊果酸的制备方法,包括将熊果酸溶解在二氯甲烷中,加入氯铬酸吡啶鎓盐反应,反应液后处理,即得,其特征是后处理方法包括将反应液减压浓缩,残留固体用乙醚或丁醇提取,将有机相减压浓缩得粗品,粗品过硅胶柱...
【专利技术属性】
技术研发人员:高宁,刘毅敏,张定林,刘鄂湖,
申请(专利权)人:中国人民解放军第三军医大学,
类型:发明
国别省市:85[中国|重庆]
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