【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术公开了。具体地,本专利技术涉及一种戒烟药物伐尼克兰中间体及其硝基还原杂质的合成方法,其合成通过将2,3,4,5-四氢-3-(三氟乙酰基)-1,5-甲桥-1H-3-苯并氮杂卓硝化、Pd/C加氢对硝基的选择性还原得到式(I)所示目标化合物。该方法无环境污染,避免了柱层析操作,提升了产物的收率和纯度。【专利说明】
本专利技术涉及医药化工领域,具体涉及伐尼克兰中间体及其硝基还原杂质的制备方 法。
技术介绍
伐尼克兰(Varenicline),商品名为畅沛(Chantix(FDA)、Champix(EMA)),是选择 性α 4β2烟碱型乙酰胆碱受体亚型部分激动剂,用于帮助成人戒烟。由Pfizer公司开发并 上市,2006年月首先被FDA批准,2008年8月获得SFDA批准进口。 市场方面,伐尼克兰酒石酸盐的主要销售地在美国,2008年达到全球销售最高峰 8. 5亿美元之后销售额均有所下降,2011年全球销售额达7. 6亿美元,比2010年增长了 0.05% ;中国2011年的销售额为0.0035亿美元,比2010年减少了 49. 3%。 【权利要求】1. 式(III)所示伐尼克兰中间体的制备方法,包括将三氟甲磺酸、二氯甲烷加入反应 瓶中,滴加浓硝酸搅拌,控温滴加化合物(II)后室温反应5?8小时得中间体化合物(III),2. 式⑴所不伐尼克兰杂质2, 3, 4, 5-四氢-7-氨基-8-硝基-3-(二氟乙酰 基)-1,5-甲桥-1-氢-3-苯并氮杂卓的制备方法,包括:将式(III)化合物经Pd/C加氢选择性 ...
【技术保护点】
式(III)所示伐尼克兰中间体的制备方法,包括将三氟甲磺酸、二氯甲烷加入反应瓶中,滴加浓硝酸搅拌,控温滴加化合物(II)后室温反应5~8小时得中间体化合物(Ⅲ),
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:范兴宝,冯芮茂,王珍珍,于玲,周炳城,乔智涛,
申请(专利权)人:连云港恒运医药科技有限公司,
类型:发明
国别省市:江苏;32
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