【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术涉及,其通过将片段1-2与片段3-44肽树脂,或者将片段1-4与片段5-44肽树脂进行固相缩合,然后将得到的利西拉来肽树脂裂解,得到利西拉来粗肽。【专利说明】
本专利技术涉及一种新的制备利西拉来的方法。
技术介绍
糖尿病(Diabetes Mellitus)是一种因胰岛素绝对或相对不足或祀细胞对胰岛素敏感性减低引起的以糖代谢紊乱为主的慢性综合性疾病,其严重影响患者的健康和生活质量。临床上将糖尿病分为胰岛素依赖型糖尿病(I型糖尿病)和非胰岛素依赖型糖尿病(II型糖尿病),其中II型糖尿病患者占90%以上。利西拉来(Iixisenatide)是全球第四个上市的的肠促胰岛素类似物,其给药频率为每日一次,联合口服降糖药或基础胰岛素一起治疗成人II型糖尿病。临床研究表明,对于二甲双胍控制不佳的2型糖尿病患者,每日I次20 μ g (早上或晚上)利西拉来给药显著改善血糖控制,餐后给药效果明显,且药物耐受性良好。利西拉来的结构如下:【权利要求】1.,包括以下步骤: 1)以一种树脂P作为载体,将Fm0c-Lys(B0c)-OH与树脂偶联,得到Fmoc-Lys (Boc)-OH-NH2Resin ; 2)按照Fmoc固相合成方法顺序地偶联得到片段3-44肽树脂或片段5_44肽树脂; 3)按照Fmoc固相合成方法合成片段1-2肽树脂Fmoc-His(Trt) -Gly-P或片段1_4肽树脂 Fmoc-His (Trt)-Gly-Glu(OtBu)-Gly-P,然后裂解得到片段 1-2 或片段 1-4 ; 4)将片段3-44肽树脂在固相上 ...
【技术保护点】
一种制备利西拉来的方法,包括以下步骤:1)以一种树脂P作为载体,将Fmoc‑Lys(Boc)‑OH与树脂偶联,得到Fmoc‑Lys(Boc)‑OH‑NH2Resin;2)按照Fmoc固相合成方法顺序地偶联得到片段3‑44肽树脂或片段5‑44肽树脂;3)按照Fmoc固相合成方法合成片段1‑2肽树脂Fmoc‑His(Trt)‑Gly‑P或片段1‑4肽树脂Fmoc‑His(Trt)‑Gly‑Glu(OtBu)‑Gly‑P,然后裂解得到片段1‑2或片段1‑4;4)将片段3‑44肽树脂在固相上偶联片段1‑2,或者将片段5‑44肽树脂在固相上偶联片段1‑4,得到利西拉来肽树脂;5)裂解利西拉来肽树脂,得到利西拉来粗肽;其中Fmoc为9‑芴甲氧羰基,与氨基相连或与羧基所连的碳原子上的氮原子相连。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:张文治,刘建,马亚平,袁建成,
申请(专利权)人:深圳翰宇药业股份有限公司,
类型:发明
国别省市:广东;44
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。