【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于抗心力衰竭药物领域,更具体地说,是涉及利希普坦(Iixivaptan)或式(I )的N_[3_氣-4-(10, 11- 二氧-5H-吡略并[2,l_c] [I, 4]苯并二氣杂卓-10-基擬基)苯基]-5-氟-2-甲基苯甲酰胺的溶剂合物及其制备方法、含有它的药物组合物及其在制造治疗低钠血症药物中的用途。
技术介绍
精氨酸加压素(AVP)又称后叶加压素、抗利尿激素,是由下丘脑产生和垂体释放的一种9肽环状激素,通过与不同的AVP受体亚型结合产生抗利尿、收缩血管、加强记忆、参与体温和免疫调节、参与社会行为调节等不同的生理作用。AVP受体属于G-蛋白偶联受体,根据传导机制的不同分为3种亚型:Vla、Vlb和V2受体。Vla受体主要分布于血管平滑肌细胞、血小板、肾上腺皮质和子宫肌层等部位,主要介导血管收缩、血小板聚集及子宫收缩。Vlb受体主要分布于垂体前叶,介导ACTH释放;V2受体位于肾脏集合管细胞,主要参与调节集合管对水的通透性。AVP参与了雷诺氏综合征、痛经、早产、促肾上腺皮质激素释放激素分泌紊乱、抑郁症、慢性充血性心力衰竭、肝硬化、抗利尿激素分泌紊乱综合症等疾病的过程,因此,AVP受体拮抗剂一直是世界范围内研究的热点。人们开发AVP受体拮抗剂的兴趣开始于20世纪60年代初肽类AVP受体拮抗剂的开发。然而,这些肽类化合物生物半衰期短,口服生物利用度低,虽然在动物实验中有拮抗作用,但对人体的AVP受体拮抗活性较弱,很难作为理想药物进一步开发。从1991年第一个非肽类AVP受体拮抗剂0PC-21268在日本发现以来,一系列非肽类AVP受体拮 ...
【技术保护点】
一种利希普坦的溶剂合物,其特征在于:所述溶剂合物X‑射线粉末衍射特征吸收峰(2θ角)值为:5.220,10.420,12.340,13.080,14.120,14.500,15.640,16.700,18.420,19.620,19.960,20.900,21.280,23.480,23.700,23.940,24.600,28.360,29.260,;所述2θ角的单位为度,误差为±0.2。
【技术特征摘要】
1.一种利希普坦的溶剂合物,其特征在于:所述溶剂合物X-射线粉末衍射特征吸收峰(2 Θ 角)值为:5.220,10.420,12.340,13.080,14.120,14.500,15.640,16.700,18.420,19? 620,19.960,20.900,21.280,23.480,23.700,23.940,24.600,28.360,29.260,;所述 2 Θ角的单位为度,误差为±0.2。2.如权利要求1所述的利希普坦溶剂合物的制备方法,其特征在于:利希普...
【专利技术属性】
技术研发人员:刘登科,白玫,刘颖,穆帅,张大帅,
申请(专利权)人:天津药物研究院,
类型:发明
国别省市:天津;12
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