【技术实现步骤摘要】
哌嗪类衍生物
本专利技术属于有机合成领域，具体涉及一种具有哌嗪结构的二肽基肽酶IV (以下简称DPP-4)抑制剂类化合物和用于治疗和预防糖尿病等与DPP-4相关疾病的用途。
技术介绍
糖尿病是由遗传因素、免疫功能紊乱、微生物感染及其毒素、自由基毒素、精神因素等各种致病因子作用而引起的慢性代谢疾病，临床上以高血糖为主要特点。可分为I型糖尿病(胰岛素依赖型)、2型糖尿病(非胰岛素依赖型)、妊娠糖尿病及其他特殊类型的糖尿病。在糖尿病患者中，2型糖尿病所占的比例约为95%。目前主要的口服降糖药有:磺脲类(SU)、双胍类、α-葡萄糖苷酶抑制剂、非磺脲类促胰岛素分泌药物和胰岛素增敏剂:噻唑烷二酮类。这些药物不能有效控制糖尿病的发展，而且耐受性有限。随着研究的深入，出现了一系列可作用于新靶点并且能持续控制血糖水平的新型抗糖尿病药物。近期最受关注的是胰高血糖素样肽-1 (GLP-1)和二肽基肽酶Iv(DPPI)tjGLP-1刺激胰岛素的生物合成及分泌，具有葡萄糖依赖性，是一种比胰岛素更好的控制血糖的体内活性物质。但是，DPP-4在体内可以迅速裂解GLP-1肽链N端第2位的脯氨酸或丙氨酸，导致GLP-1的失活。所以，DPP-4可增加GLP-1的半衰期并延长其有利作用；在胰岛方面，它可以在刺激β细胞分泌胰岛素的同时抑制胰高糖素的分泌，而且这种作用机制是具有葡萄糖浓度依赖性的，因而可以最大限度地防止低血糖的发生；另外，它还可以抑制食欲中枢，因而可以在很好控制血糖的同时不增加体重；它还可以轻度抑制胃排空，延缓糖吸收并具有一些心脏保护作用。基于肠促胰素机制研制的二肽基肽酶I...
【技术保护点】
通式(I)结构所示的化合物及其药学上可接受的盐或其异构体：其中代表羧基、酯基、酰胺基或取代酰胺基。FSA0000099367610000011.tif,FSA0000099367610000012.tif
【技术特征摘要】
1.通式(I)结构所示的化合物及其药学上可接受的盐或其异构体: 2.如权利要求1所述的化合物及其药学上可接受的盐或其异构体，其特征在于式(I)中 X 代表-OX1、-NHX2 或者 3.如权利要求2所述的化合物及其药学上可接受的盐或其异构体，其特征在于X1选自氧原子、Cu烷基、C5_8环烷基。4.如权利要求2所述的化合物及其药学上可接受的盐或其异构体，其特征在于X2选自苯基、吡啶基、Cy烷基、-NH2，其中苯基、吡啶基、CV4烷基进一步被一个或多个选自氟、氯、三氟甲基或-NH2的基团所取代。5.如权利要求2所述的化合物及其药学上可接受的盐或其异构体，其特征在于Q为...
【专利技术属性】
技术研发人员：张孝清，宋志春，包金远，蒋玉伟，
申请(专利权)人：南京华威医药科技开发有限公司，
类型：发明
国别省市：
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