制备5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酸及其衍生物的方法技术

技术编号：9834445 阅读：117 留言：0更新日期：2014-04-02 00:23

本发明专利技术一般而言涉及制备5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酸及其衍生物的改良方法，其是在合成生物活性分子，尤其是在合成丙型肝炎病毒NS5A抑制剂中有用的中间体。具体而言，本发明专利技术涉及制备式(Ia)、(Ib)和(Ic)化合物的方法和中间体。

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【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
制备式(I)化合物的方法：其中R是选自氢、C1‑C8烷基、C2‑C8烯基、C2‑C8炔基、C3‑C8环烷基、C3‑C8环烯基、杂环、芳基和杂芳基，其任选地被取代；且PG是选自‑R、‑C(O)‑R、‑C(O)‑OR、‑S(O)2‑R、‑C(O)NR2和‑S(O)2NR2；所述方法包括：(a)将式(II)化合物：与氧化剂反应，得到式(III)化合物：(b)将式(III)化合物与烯化试剂反应，得到式(IV)化合物：(c)将式(IV)化合物与单卤代卡宾或二卤代卡宾反应，其中各个卤素独立地是溴或氯，得到式(V)化合物：其中X在各种情况下独立地选自氢、溴和氯，其中两个X基团中至少一个是氯或溴；(d)将式(V)化合物保持在还原加氢脱卤条件下，得到式(I)化合物：其中R和PG如上文所定义；且(e)任选地，(i)当R不是氢时，将式(I)化合物水解，得到式(Ia)化合物：(ii)当PG不是氢时，将式(I)化合物脱保护，得到式(Ib)化合物：或者(iii)当R和PG都不是氢时，将式(I)化合物水解和脱保护，得到式(Ic)化合物，FDA0000458063160000011.jpg,FDA000045...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：YL·邱，彭小文，I·J·金，曹晖，D·唐，Y·S·奥，G·王，G·徐，
申请(专利权)人：埃南塔制药公司，
类型：发明
国别省市：美国;US

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