丙型肝炎病毒抑制剂制造技术

本发明专利技术公开了式(I)的化合物及其药学上可接受的盐、酯或前体药物：Q-G-A-L-B-W????(I)，其抑制含RNA病毒，特别是丙型肝炎病毒(HCV)。因此，本发明专利技术的化合物干扰丙型肝炎病毒的生命周期并且也可用作抗病毒剂。本发明专利技术进一步涉及用于施用于患有HCV感染的患者的包含上述化合物的药物组合物。本发明专利技术还涉及通过施用包含本发明专利技术的化合物的药物组合物在个体中治疗HCV感染的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及新的抗病毒剂。更具体地，本专利技术涉及能抑制由丙型肝炎病毒(HCV)编码的NS5A蛋白的功能的化合物、包含所述化合物的组合物、抑制HCV病毒复制的方法、治疗或预防HCV感染的方法以及制备所述化合物的方法。
技术介绍
HCV感染是全世界人类肝病的主要原因。在美国，估计450万美国人慢性感染HCV。尽管只有30%的急性感染是具有症状的，但是超过85%的被感染个体发展为慢性、持续性感染。1997年，美国HCV感染的治疗费用已被估计为54. 6亿美元。在全世界估计超过2亿人被慢性感染。HCV感染是所有慢性肝病的40-60%和所有肝脏移植的30%的原因。在美国，慢性HCV感染导致所有肝硬化、终末期肝病和肝癌的30%。CDC估计，到2010年HCV造成的死亡人数将最少増加至每年38，000人。由于病毒表面抗原的高度变异性、多种病毒基因型的存在以及所证实的免疫特异性，在不久的将来开发成功的疫苗是不可能的。α-干扰素(単独使用或与利巴韦林组合使用)自从被批准用于治疗慢性HCV感染后已经得到广泛应用。然而，该治疗常伴有不良的副作用流行性感冒样症状、白细胞減少、血小板減少、干扰素所致的抑本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.01.25 US 61/297,918;2010.03.16 US 61/314,3041.式⑴的化合物 Q-G-A-L-B-W (I) 或其药学上可接受的盐，其中 A和B各自独立地不存在或者是单环或多环的基团，其各自独立地选自芳基、杂芳基、杂环基、C3-C8环烷基和C3-C8环烯基，所述各基团任选被取代； L不存在或者是脂族基团； 其中A、B和L中至少一个是存在的； W选自2.权利要求I的化合物，其中L选自O、-NH-,-C(O)-, -C(O)NH-, C1-C4烷基、C2-C4烯基和C2-C4炔基以及-(C1-C4烷基)-NH- (C1-C4烷基)_，其各自任选被取代；或其药学上可接受的盐。3.权利要求I的化合物，其是式(IIa)、(IIb)或(IIc)的化合物4.权利要求3的化合物，其中 L各自不存在或选自O、-C(O)NH-, -(C1-C4烷基)-NH-(C1-C4烷基)-、杂环基、C2-C4烯基或C2-C4炔基，其各自任选被取代； A和B各自独立地不存在、是任选被取代的芳基或任选被取代的杂芳基；或者作为替代选择，A、L和B —起形成选自下列基团之一的连接基5.权利要求I的化合物，其是式(Ilia)、(IIIb)、(IIIc)或(IIId)的化合物6.权利要求I的化合物，其是式(IVa)、(IVb)或(IVc)的化合物7.权利要求I的化合物，其是式(Va)、(Vb)、(Vc)、(Vd)、(Ve)或(Vf)的化合物8.权利要求I的化合物，其是式(VIa)或(VIb)的化合物9.权利要求I的化合物，其选自10.权利要求I的化合物，其选自下面的表中汇编的化合物1-376 化合物1-21911.药物组合物，其包含权利要求I所述的一种化合物或化合物的组合或其药学上可接受的盐，以及药学上可接受的载体或赋形剂。12.抑制含RNA病毒的复制的方法，其包括使所述病毒与治疗有效量的权利要求I所述的一种化合物或化合物的组合或其药学上可接受的盐接触。13.治疗或预防由含RNA病毒导致的感染的方法，其包括给需要这类治疗的患者施用治疗有效量的权利要求I所述的一种化合物或化合物的组合或其药学上可接受的盐。14.权利要...

【专利技术属性】
技术研发人员：邱遥龄，王策，彭小文，应律，曹晖，柯日新，
申请(专利权)人：埃南塔制药公司，
类型：
国别省市：