【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】【专利摘要】本专利技术涉及方法,其包括用合适的脱水剂将式(I)化合物脱水:以形成式(II)化合物的步骤:其中R1-R7如本文所定义。式(II)化合物已显示可以作为用于治疗细菌感染的化合物的中间体。【专利说明】
技术介绍
本专利技术涉及吡喃并_吡啶衍生物及其制备方法。公开于W02004058144中的3,4_ 二氢-2H-吡喃并吡啶-6-甲醛,其特征在于下式(VIII):【权利要求】1.方法,其包括用合适的脱水剂将式(I)化合物脱水:4输’ 2.如权利要求1所述的方法,其进一步在有机碱存在下进行,其中所述脱水剂是Tf2O或P2O5 ;以及R4、R5和R6各自独立地为H或C1-C4-烷基。3.如权利要求2所述的方法,其中R4、R5和R6各自独立地为H或甲基;和有机碱是吡啶、三乙胺或二异丙基乙胺。4.如权利要求2或3所述的方法,其中R4、R5和R6中的每一个是H;所述脱水剂是Tf2O ;使用的有机碱的量为相对于化合物(I)至少I当量并且小于脱水剂的量,以当量计。5.如权利要求1、2、3或4所述的方法,其进一步包括以下步骤: a)用适宜的还原剂还原式(II)化合物,以形成式(III)化合物: 6.如权利要求1、2、3或4所述的方法,其还包括用适宜的还原剂还原式(II)化合物以形成式(IV)化合物的步骤: 7.方法,其包括用合适的脱水剂将式(V)化合物脱水, 8.如权利要求7所述的方法,其中所述脱水剂是Tf2O或P205。9.如权利要求7或8所述的方法,其中所述脱水剂是Tf2O;和R2是甲基或乙基。10.如权利要求7、8或9所述的方法,其中所述方法在有机碱 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员:J·西斯科,D·曼斯,H·尹,
申请(专利权)人:葛兰素集团有限公司,
类型:
国别省市:
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