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一种二氢吡喃酮化合物及其制备方法和药物用途技术

技术编号:8588879 阅读:205 留言:0更新日期:2013-04-18 02:22
本发明专利技术涉及一种二氢吡喃酮化合物及其制备方法和药物用途,具体而言,本发明专利技术公开了化合物(R)-6-(3,4-二甲氧基苯基)-4-羟基-3-甲基-5,6-二氢吡喃-2-酮或其可药用的盐及其制备方法和医药用途。该化合物的合成步骤简便、制备方法简单易行、原料来源方便易得、成本低、污染小。该化合物具有显著的真菌生长抑制活性,其80%抑制浓度为125微克/毫升。药效学结果表明该取代二氢吡喃酮化合物或其可药用的盐可预期作为制备防治真菌感染引起的疾病的药物用途。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药
,具体而言,本专利技术涉及取代二氢吡喃酮类化合物(R) -6- (3,4- 二甲氧基苯基)-4-羟基-3-甲基-5,6- 二氢吡喃_2_酮的制备方法及其在制备抗真菌感染药物中的应用。
技术介绍
随着医学科学的发展,各种新药物和新技术如广谱抗生素、激素、各种导管插管技术、化疗、移植等医疗手段的广泛使用,以及HIV感染和肿瘤,造成人类免疫系统被逐渐破坏的病例逐年增多,从而导致深部真菌病的发病率愈来愈高;而另一方面,随着人类滥用抗生素和临床抗真菌药物的广泛使用,导致传统抗生素不能有效对抗某些严重真菌感染和细菌感染、真菌的耐药现象日益严重。传统抗生素的作用已经遭遇显著瓶颈,大多数细菌、真菌对常见的抗生素产生了显著的抗药性;艾滋病患者、重症患者、烧伤患者等并发真菌性感染更使病患危在旦夕。因此,寻找广谱、高效、低毒的抗真菌新药已成为药物研究的热点;对耐药菌/顽固性真菌的研究迫 在眉睫。真菌感染引起的疾病大体上可以分为以下四类侵袭性真菌病与全身性真菌病(如曲霉病和念珠菌病等)、粘膜型真菌病(如“鹅口疮”等)、浅表型皮肤真菌病(如“香港脚”或“头皮癣”、“灰指甲”等)和过本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种如式(1)所示之取代二氢吡喃酮类化合物或其可药用盐;其特征为,式(1)化合物的名称为(R)?6?(3,4?二甲氧基苯基)?4?羟基?3?甲基?5,6?二氢吡喃?2?酮:FDA00002511493500011.jpg

【技术特征摘要】
1.一种如式(I)所示之取代二氢吡喃酮类化合物或其可药用盐;其特征为,式(I)化合物的名称为(R)-6-(3,4-二甲氧基苯基)-4-羟基-3-甲基_5,6-二氢吡喃-2-酮2.一种制备权利要求1所述的式(I)所示之取代二氢吡喃酮类化合物的方法,其特征是芳环甲醛与2-甲基乙酰乙酸乙酯经四步反应获得目标化合物;其中第一步,冷却条件下2-甲基乙酰乙酸乙酯经氢化钠作用;第二步,在-10 -40° C低温下滴加正丁基锂的四氢呋喃溶液反应10 20分钟,加入3,4- 二甲氧基苯甲醛后继续反...

【专利技术属性】
技术研发人员:巫秀美陈艳兰王鹏李海波赵昱刘光明
申请(专利权)人:大理学院
类型:发明
国别省市:

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