【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术公开了,其特征在于,在催化量铜化合物和L-脯氨酸以及碱的存在下,邻甲苯胺与邻卤代甲苯在有机溶剂中加热反应,制得目的物亚氨基芪。本专利技术的合成亚氨基芪的方法,邻甲苯胺与邻卤代甲苯“一锅法”反应直接得到亚氨基芪,反应步骤大大缩短,反应可在较低温度下进行,产率可达40%以上,是一种步骤短、较高产率、低成本的合成化合物亚氨基芪的简单方法。【专利说明】
本专利技术属于药物合成领域,涉及一种卡马西平的关键中间体亚氨基芪的合成方法。
技术介绍
卡马西平(I), Carbamazepine,化学名为5H-二苯并氮杂卓_5_甲酰胺,于1950年合成,它是有效治疗癫痫的第一代药物。不仅具有抗癫痫作用,还具有抗外周神经痛,抗利尿,抗躁狂抑郁,抗心律失常等作用。随着中枢神经系统(CNS)药物在药品行业中的快速增长,以及卡马西平的临床应用日益广泛,卡马西平的用量势必将大幅增长。因此,如果能开发出一条低成本、低污染的卡马西平合成路线将有着极大的社会及经济效益。目前关于卡马西平原料药的合成路线有较多专利及文献报道,但是路线均较复杂,步骤冗长,不仅成本高、污染重,而且收率低。通过深入研究已有卡马西平的合成路线,发现亚氨基芪(2,5H-二苯并氮杂)是合成卡马西平的关键原料,如何通过简单步骤得到此中间体,决定了卡马西平的合成成本。【权利要求】1.,其特征在于,在催化量铜化合物和L-脯氨酸以及碱的存在下,邻甲苯胺与邻卤代甲苯在有机溶剂中加热反应,制得目的物亚氨基芪。2.根据权利要求1所述的亚氨基芪的合成方法,其特征在于,所述的铜化合物为Cul、CuBr、CuCl ...
【技术保护点】
一种亚氨基芪的合成方法,其特征在于,在催化量铜化合物和L?脯氨酸以及碱的存在下,邻甲苯胺与邻卤代甲苯在有机溶剂中加热反应,制得目的物亚氨基芪。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:宋国强,唐龙,冯筱晴,曹引梅,邹振荣,殷屹峰,钱振青,周小军,
申请(专利权)人:江苏同禾药业有限公司,
类型:发明
国别省市:
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