一种制备亚氨基芪的方法技术

本发明专利技术公开了一种制备亚氨基芪的方法，其特征在于，1-苯基吲哚在酸性体系中发生分子内重排反应一步得到亚氨基芪，所述的酸为硫酸、磷酸、多聚磷酸或多聚磷酸酯类化合物等。本发明专利技术的合成方法流程简洁，步骤简单，成品收率可达48%；合成过程中无溴参与反应，产品中无溴代副产物的残留，质量较高。采用本发明专利技术方法制备亚氨基芪，能够降低卡马西平的合成成本和提高质量，具有良好的工业化前景。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种抗癫痫药物卡马西平的关键中间体亚氨基芪的合成，尤其涉及一种以1-苯基吲哚为起始原料，一步合成卡马西平关键中间体亚氨基芪的方法，属于药物合成领域。
技术介绍
卡马西平(1)，Carbamazepine,化学名为5H-二苯并氮杂卓_5_甲酰胺，其临床应用十分广泛，可用于抗癫痫、抗外周神经痛、抗躁狂抑郁和抗心律失常等疾病。卡马西平的优点主要有安全，有效，光谱，没有认知功能方面的不良反应，且价格低廉，疗效肯定等。权利要求1.，其特征在于，以1-苯基吲哚为起始原料，在酸作用下，1-苯基吲哚发生分子内重排反应得到亚氨基芪。2.根据权利要求1所述的制备亚氨基芪的方法，其特征在于，所述的方法包括以下步骤: (1)往四口烧瓶中加入适量酸,搅拌,加热至80-100°C维持； (2)滴加1-苯基吲哚，升温至105-115°C，反应36-72小时； (3)反应产物冷却后，倒入适量饱和碳酸氢钠的冰水中，剧烈搅拌后用二氯甲烷萃取，合并有机层依次用水和饱和食盐水溶液洗涤，用无水硫酸钠干燥，过滤，减压旋蒸回收溶齐U，得到黄色亚氨基芪粗品，用石油醚溶解，不溶物即为亚氨基芪成品。3.根据权利要本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种制备亚氨基芪的方法，其特征在于，以1?苯基吲哚为起始原料，在酸作用下，1?苯基吲哚发生分子内重排反应得到亚氨基芪。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：宋国强，邹振荣，唐龙，沈梦笔，陈鹏，魏涛，钱振青，陆惠刚，
申请(专利权)人：江苏同禾药业有限公司，
类型：发明
国别省市：