一种吉非替尼的制备方法技术

本发明专利技术是一种吉非替尼的制备方法，该方法以3-羟基-4-甲氧基苯甲氰、4-（3-氯丙基）吗啉为原料，在适当溶剂和碱作用下反应，制备4-(3-氯-4-氟苯基氨基)-7-甲氧基-6-【3-（4-吗啉基）丙氧基】喹唑啉，其经过硝化得到2-硝基-4-甲氧基-5-【3-（4-吗啉基）丙氧基】苯甲酸甲酯，再经还原得到2-氨基-4-甲氧基-5-【3-（4-吗啉基）丙氧基】苯甲酸甲酯；将3-氯-4-氟苯胺与N,N-二甲基甲酰胺二甲缩醛反应得到（3-氯-4-氟苯基）-N,N–二甲基二甲亚胺；二者在溶剂下合环得到吉非替尼。本发明专利技术工艺路线短，操作安全简单，后处理简便，还原转化率及收率高，环境污染小，产品质量安全可靠稳定。

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
一种吉非替尼的制备方法，其特征在于，该方法包括如下步骤：（1）以3?羟基?4?甲氧基苯甲氰、4?（3?氯丙基）吗啉为原料，在适当溶剂和碱作用下反应，制备化合物1，即4?(3?氯?4?氟苯基氨基)?7?甲氧基?6?【3?（4?吗啉基）丙氧基】喹唑啉；（2）化合物1经过硝化得到化合物2，即2?硝基?4?甲氧基?5?【3?（4?吗啉基）丙氧基】苯甲酸甲酯；（3）化合物2还原得到化合物3，即2?氨基?4?甲氧基?5?【3?（4?吗啉基）丙氧基】苯甲酸甲酯；（4）将3?氯?4?氟苯胺与N,N?二甲基甲酰胺二甲缩醛反应得到化合物4，即（3?氯?4?氟苯基）?N,N?–二甲基二甲亚胺；（5）将化合物3与化合物4在溶剂下合环得到吉非替尼。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：张久彦，严飞飞，张辉，毛庆磊，秦宁，傅咏梅，
申请(专利权)人：连云港盛和生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：