4-[4-(2-取代氨基乙酰氨基)苯胺基]喹唑啉类衍生物及制备和应用制造技术

本发明专利技术公开了一种4-[4-(2-取代氨基乙酰氨基)苯胺基]喹唑啉类衍生物及制备和应用，所述4-[4-(2-取代氨基乙酰氨基)苯胺基]喹唑啉类衍生物具有下列结构通式(Ⅰ)，结构通式(Ⅰ)中，R为二甲胺基、二乙胺基、二丙胺基、吗啉基或间甲苯胺基中的一种；X为H或Cl。本发明专利技术所述4-[4-(2-取代氨基乙酰氨基)苯胺基]喹唑啉类衍生物可用于制备预防或治疗人肺癌或人乳腺癌疾病的药物，具有良好的抗癌活性。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种4-喹唑啉类衍生物及其制备方法，以及所述化合物在制备预防或治疗肿瘤疾病的药物中的应用。
技术介绍
喹唑啉类化合物具有许多较好的生物活性，在医药领域有着广泛的应用，尤其一些特殊结构的喹唑啉类衍生物具有明显的抗病毒活性、抗菌活性、抗肿瘤活性等，喹唑啉类化合物作为抗肿瘤药物已经上市了一些品种。例如上市的用于治疗肺癌的吉非替尼(Gefitinib)和厄洛替尼(Erlotinib),以及用于治疗乳腺癌的拉帕替尼(Lapatinib),它们都属于4-苯胺基喹唑啉类化合物。新型的喹唑啉类化合物及其生物活性也常见文献报道(参阅 Y.-Y.Ke, H.-Y.Shiao, Y.C.Hsu, C.-Y.Chu, ff.-C.Wang, Y.-C.Lee, ff.-H.Lin, C.-H.Chen, J.T.A.Hsu, C.-ff.Chang, C.-ff.Lin, T.-K.Yeh, Y.-S.Chao, M.S.Coumar, H.-P.Hsiehj ChemMedChem2013, 8，136-148 ；A.Garofaloj A.Farce, S.Ravezj A.Lemoinej P.Six, P.Chavattej L Goossensj P.Depreuxj J.Med.Chem.2012，55，1189-1204)。当然多数喹唑啉类化合物并不具有抗肿瘤活性。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种具有抗癌活性的新型4-苯胺基喹唑啉类衍生物——4-喹唑啉类衍生物及其制备方法和应用，该类化合物在一定剂量下对人肺癌细胞株A-549或人乳腺癌细胞株MCF-7具有一定的抑制率；且该化合物制备方法简便，易于操作，原料易得，且生产成本较低，适于工业化应用。为实现上述专利技术目的，本专利技术采用如下技术方案:本专利技术提供了一种4-喹唑啉类衍生物，其具有下列结构通式(I ):权利要求1.一种4-喹唑啉类衍生物，其具有下列结构通式(I )2.如权利要求I所述的4-喹唑啉类衍生物，其特征在于所述的4-喹唑啉类衍生物为下列之一3.如权利要求I所述的4-喹唑啉类衍生物，其特征在于所述的4-喹唑啉类衍生物为下列之一4.一种如权利要求I所述的4-喹唑啉类衍生物的制备方法，其特征在于所述制备方法为式(II)所示的2-取代氨基-N-(4-氨基苯基)乙酰胺类化合物与式(III)所示的4-氯喹唑啉在有机溶剂中在碱性催化剂的作用下于25 120°C进行反应，充分反应后所得反应液经后处理得到式(I )所示的4-喹唑啉类衍生物；所述的碱性催化剂选自下列之一吡啶、二乙胺、三乙胺、喹啉、N，N-二甲苯胺、4-二甲氨基吡唆、碳酸钾或碳酸钠；5.如权利要求4所述的4-喹唑啉类衍生物的制备方法，其特征在于所述有机溶剂选自下列之一氯仿、甲苯、甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、乙腈或N，N-二甲基甲酰胺。6.如权利要求4所述的4-喹唑啉类衍生物的制备方法，其特征在于4_氯喹唑啉(III)、碱性催化剂、2-取代氨基-N-(4-氨基苯基)乙酰胺类化合物(II)投料摩尔比为I : I. O 8. O O. 8 I. 2。7.如权利要求4所述的4-喹唑啉类衍生物的制备方法，其特征在于反应温度为40 100°C。8.如权利要求I所述的4-喹唑啉类衍生物在制备预防或治疗人肺癌或人乳腺癌疾病的药物中的应用。全文摘要本专利技术公开了一种4-喹唑啉类衍生物及制备和应用，所述4-喹唑啉类衍生物具有下列结构通式(Ⅰ)，结构通式(Ⅰ)中，R为二甲胺基、二乙胺基、二丙胺基、吗啉基或间甲苯胺基中的一种；X为H或Cl。本专利技术所述4-喹唑啉类衍生物可用于制备预防或治疗人肺癌或人乳腺癌疾病的药物，具有良好的抗癌活性。文档编号C07D239/94GK103254142SQ20131015586公开日2013年8月21日 申请日期2013年4月26日 优先权日2013年4月26日专利技术者饶国武, 祝一锋, 陆光杰, 邹佳琪, 许耿杰 申请人:浙江工业大学本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种4?[4?(2?取代氨基乙酰氨基)苯胺基]喹唑啉类衍生物，其具有下列结构通式(Ⅰ)：结构通式(Ⅰ)中，R为二甲氨基、二乙氨基、二丙氨基、吗啉基或间甲苯胺基中的一种；X为H或Cl。FDA00003113663500011.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：饶国武，祝一锋，陆光杰，邹佳琪，许耿杰，
申请(专利权)人：浙江工业大学，
类型：发明
国别省市：