替卡格雷的制备方法技术

本发明专利技术揭示了一种替卡格雷的制备方法，其包括如下步骤：用5-氨基-1，4-二取代基-1，2，3-三氮唑(II)和碳酸二烷基酯(III)发生环化反应得到9-取代-2，6-二羟基-8-氮杂嘌呤(IV)，中间体(IV)经过氯化得到9-取代-2，6-二氯-8-氮杂嘌呤(V)，中间体(V)与反式-(1R，2S)-2-(3，4-二氟苯基)环丙胺(VI)发生胺化反应生成9-取代-6-氨基取代物-2-氯-8-氮杂嘌呤(VII)，中间体(VII)和丙硫醇(VIII)发生丙巯化反应得到替卡格雷(I)。该制备方法工艺简洁、化学及手性纯度高，为替卡格雷的工业化提供了一条新的制备途径。

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
一种替卡格雷(I)的制备方法，其特征在于该制备方法包括如下步骤：用5?氨基?1，4?二取代基?1，2，3?三氮唑(II)和碳酸二烷基酯(III)发生环化反应得到9?取代?2，6?二羟基?8?氮杂嘌呤(IV)，9?取代?2，6?二羟基?8?氮杂嘌呤(IV)经过氯化反应得到9?取代?2，6?二氯?8?氮杂嘌呤(V)，9?取代?2，6?二氯?8?氮杂嘌呤(V)与反式?(1R，2S)?2?(3，4?二氟苯基)环丙胺(VI)发生胺化反应生成9?取代?6?氨基取代物?2?氯?8?氮杂嘌呤(VII)，9?取代?6?氨基取代物?2?氯?8?氮杂嘌呤(VII)和丙硫醇(VIII)发生丙巯化反应得到替卡格雷(I)。FDA00003417737800011.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：许学农，
申请(专利权)人：苏州明锐医药科技有限公司，许学农，
类型：发明
国别省市：