一种合成手性二氢-5H-吡咯并[2,1-c][1,4]-苯并二氮杂卓-5-酮的方法技术

一种铱催化不对称氢化合成手性二氢-5H-吡咯并[2，1-c][1，4]-苯并二氮杂卓-5-酮的方法，反应条件如下，温度：20-50℃；溶剂：二氯甲烷与甲苯的混合溶剂(V/V＝1∶2)；压力：13-50个大气压；底物和催化剂的比例是50/l；催化剂为(1，5-环辛二烯)氯化铱二聚体和双膦配体的配合物；用到的添加物：吗啡啉三氟醋酸盐或哌啶盐酸盐。对七元环状吡咯并[2，1-c][1，4]-苯并二氮杂卓-5-酮的氢化得到相应的手性二氢产物，其对映体过量可达到96％。本发明专利技术操作简便实用，原料易得，对映选择性好，产率高，且反应具有原子经济性，对环境友好。

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
一种合成手性二氢?5H?吡咯并[2，1?c][1，4]?苯并二氮杂卓?5?酮的方法，其特征在于：反应式和条件如下，式中：温度：20?50℃；溶剂：二氯甲烷、甲苯、乙酸乙酯中的一种或两种以上的混合；氢气压力：13?50个大气压；时间：20?24小时；催化剂为(1，5?环辛二烯)氯化铱二聚体和双膦配体的配合物；用到的添加物：吗啡啉三氟醋酸盐或哌啶盐酸盐；所述R1为C1?C20的烷基基团、或环中含有N、O、S的5元或6元杂环基团和芳基基团中的一种取代基；所述R2为H、C1?C20的烷基基团以及F、Cl、Br中的一种取代基或二种取代基或三种取代基；所述R3为H、C1?C20的烷基基团以及F、Cl、Br、甲氧基中的一种取代基或二种取代基或三种取代基或四种取代基。FDA0000138253650000011.tif

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：周永贵，高凯，余长斌，时磊，
申请(专利权)人：中国科学院大连化学物理研究所，
类型：发明
国别省市：