【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种抗生素类药物，更具体的说，涉及，属于药物合成
技术介绍
自上世纪四十年代青霉素投入使用以来，这类抗生素发展至今已有七十年历史。随着抗生素和合成抗菌药在临床上的广泛应用，细菌对抗生素耐药性的出现，迫切需要新型抗生素来代替原有的品种，改变抗生素的结构，从而克服细菌对抗生素产生的耐药性，这是近年来抗生素新品种研究开发的方向之一。目前拉氧头孢和氟氧头孢等抗菌药物均是使用较广泛的抗菌药物，而7β-氨基-3-氯甲基-1-氧代-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲酯是合成拉氧头孢和氟氧头孢等注射用头孢菌素的母核，目前用于生产拉氧头孢和氟氧头孢等抗菌药物的母核主要从6-氨基青霉烷酸(6-ΑΡΑ)出发得到烯丙基化合物式I化合物:权利要求1.，其特征在于，该方法包括以下步骤: A、加成反应:在卤代烃溶剂中，使烯丙基化合物式I化合物与氯气进行加成反应，加成反应结束后，得到二氯产物式II化合物的反应液；2.根据权利要求I所述烯丙基氯代氧头孢化合物的制备方法，其特征在于，步骤A所述加成反应的温度为-10°C 0°C。3.根据权利要求I所述烯丙基氯代氧头孢化合物的制备方法，其特征在于，步骤A所述的卤代烃选自二氯甲烷、氯仿、四氯化碳中的一种或几种。4.根据权利要求I所述烯丙基氯代氧头孢化合物的制备方法，其特征在于，步骤A所述式II化合物的反应液采用亚硫酸钠和碳酸氢钠水溶液进行洗涤。5.根据权利要求I所述烯丙基氯代氧头孢化合物的制备方法，其特征在于，步骤B所述的有机碱选自吡啶、哌啶、三乙胺、吗啉中的一种或几种。6.根据权利要求I所述烯丙基氯代氧头孢化合物的制备方法，...
【技术保护点】
一种烯丙基氯代氧头孢化合物的制备方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：A、加成反应：在卤代烃溶剂中，使烯丙基化合物式Ⅰ化合物与氯气进行加成反应，加成反应结束后，得到二氯产物式Ⅱ化合物的反应液；Ⅰ????Ⅱ式Ⅰ和式Ⅱ中所述R相对应，所述R选自CH3、H中的一种；B、消去反应：向上述步骤A所述式Ⅱ化合物的反应液中加入有机碱，使式Ⅱ化合物在有机碱的作用下，在?25℃～?5℃的条件下进行消去反应脱去一分子氯化氢，消去反应结束后，除去溶剂，得到固体物式Ⅲ化合物；ⅢC、卤代物水解反应：在酸性催化剂和Cu2O的催化作用下使式Ⅲ化合物在二甲基亚砜和水的混合溶剂中在20℃～45℃的条件下进行水解反应，得到烯丙醇中间体式Ⅳ化合物；ⅣD、成环反应：使式Ⅳ化合物在三氟化硼乙醚或甲磺酸的作用下，在20℃～45℃的条件下进行成环反应，得到式Ⅴ化合物；ⅤE、氯代反应：在自由基引发剂的作用下，使式Ⅴ化合物与氯化剂在25℃～40℃的温度条件下进行氯代反应，得到式Ⅵ化合物烯丙基氯代氧头孢化合物；Ⅵ。FDA00003241312100011.jpg,FDA00003241312100012.jpg,FDA000032413...
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：黄伟平，夏俊，池正明，卢峻，李日生，池瀛，虞正烨，
申请(专利权)人：浙江东邦药业有限公司，
类型：发明
国别省市：
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。