【技术实现步骤摘要】
一种头孢妥仑匹酯δ3异构体的制备方法
本专利技术涉及一种头孢妥仑匹酯δ3异构体的制备方法，属于药物中间体合成
技术介绍
头孢妥仑匹酯的化学名为2,2-二甲基丙酰氧甲基(6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-甲氧基亚氨乙酰氨基]-3-[(Z)-2-(4-甲基-1,3-噻唑-5-基)乙烯基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸酯，其化学结构式如下所示：头孢妥仑匹酯(Cefditorenpivoxil)是由日本明治制果株式会社开发的酯型口服第三代头孢烯类抗生素，1994年首次再日本上市，2001年4月在中国上市，商品名为美爱克，临床上主要用于治疗由革兰氏阳性菌及革兰氏阴性菌所引起的感染。本品具有广泛的抗菌作用，尤其对葡萄球菌属、链球菌等革兰氏阳性菌，大肠杆菌、卡他布兰汉球菌、克雷白杆菌属、变形杆菌属、流感嗜血杆菌等革兰氏阴性菌，以及消化链球菌属、拟杆菌属等厌氧菌的抗菌能力比已有的头部烯类优越。该药的作用机制为抑制细菌细胞壁合成，具有抗菌谱广、疗效显著...
【技术保护点】
1.一种头孢妥仑匹酯δ
【技术特征摘要】
1.一种头孢妥仑匹酯δ3异构体的制备方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：
A、在非水溶性有机溶剂一中加入头孢母核式Ⅱ化合物7-ATCA、BSA和有机碱一进行异构化反应，反应结束后，向反应液中加水，静置分液，收集水相，再向收集的水相中加酸调pH值至2.0-3.0，得到式Ⅲ化合物7-ATCAδ3异构体：
B、在有机碱二存在下，将式Ⅲ化合物7-ATCAδ3异构体与AE活性酯进行缩合反应，得到相应的式Ⅳ化合物头孢妥仑δ3异构体盐：
上述式Ⅳ化合物中的Q对应相应的有机碱二；
C、将式Ⅳ化合物头孢妥仑δ3异构体盐与特戊酸碘甲酯进行反应，得到相应的产物式Ⅰ化合物头孢妥仑匹酯δ3异构体：
2.根据权利要求1所述头孢妥仑匹酯δ3异构体的制备方法，其特征在于，步骤A中所述有机碱一选自吡啶、三乙胺、二乙胺、哌啶和二异丙基胺中的一种或几种。
3.根据权利要求1所述头孢妥仑匹酯δ3异构体的制备方法，其特征在于，步骤A中所述头孢母核式Ⅱ化合物7-ATCA：BSA：有机碱一的摩尔比为1：2.0～3.0：1.1～2.0。
4.根据权利要求1所述头孢妥仑匹酯δ3异构体的制备方法，其特征在于，步骤A中所述非水溶性有机溶剂一选自二氯甲烷、乙酸乙酯和三氯甲烷中的一种或几种。
5.根据权利要求1所述头孢妥仑匹酯δ3异构体的制备方法，其特征在于，步骤A中所述异构化...
【专利技术属性】
技术研发人员：周军荣，池瀛，芮立涛，雷维敏，高扬，叶思思，
申请(专利权)人：浙江东邦药业有限公司，
类型：发明
国别省市：浙江;33
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