一种盐酸头孢卡品酯的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种抗生素药物头孢卡品酯盐酸盐一水合物的一步法制备方法，包括如下步骤：将盐酸和三氟乙酸加入有机溶剂中，搅拌降温至0至‑10℃，加入Boc基保护的头孢卡品酯，继续保温搅拌，反应结束，结晶过滤，干燥得盐酸头孢卡品酯一水合物；所诉盐酸和三氟乙酸摩尔比为10:1至5:1。本发明专利技术提供的盐酸头孢卡品酯制备方法收率高，成本低，处理方便，稳定性好，反应条件温和，环保，适合工业化生产。

A preparation method of cefcapecitabine hydrochloride

【技术实现步骤摘要】
一种盐酸头孢卡品酯的制备方法
本专利技术涉及一种盐酸头孢卡品酯的制备方法，具体涉及盐酸头孢卡品酯生产过程中脱除Boc保护基的制备方法。
技术介绍
盐酸头孢卡品酯的化学名为7-[2-(2-氨基-1,3-噻唑-4-基)戊-3-烯酰胺基]-3-(氨基甲酰氧甲基)-8-氧代-5-硫-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸2,2-二甲基丙酰氧甲基酯盐酸盐一水合物。盐酸头孢卡品酯是第三代可口服头孢类抗生素，药理研究表明，对好氧G+菌的MSSA的MIC80为3.13μg/ml，与头孢替安、头孢克洛相同、对肺炎链球菌的MIC80≤0.1μg/ml，优于头孢克洛，与头孢托仑相当，对耐青霉素（含中等程度耐药）的肺炎链球菌的活性很强，MIC80为0.78μg/ml。对G-菌中的弗氏柠檬酸杆菌、阴沟肠杆菌、雷氏普罗威登斯菌、粘膜炎布兰汉氏球菌、粘质沙雷氏菌比头孢托仑、头孢替安强。对变形杆菌属、流感嗜血杆菌、摩氏摩根氏菌、淋球菌的活性比头孢克洛、头孢替安强，与头孢特仑相当。对耐氨苄西林的流感嗜血杆菌有很强的活性，MIC80为0.05μg/ml。对厌氧菌的本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种制备盐酸头孢卡品酯的方法，其特征在于，包括如下步骤：将盐酸和三氟乙酸加入有机溶剂中，搅拌降温至0至-10℃，加入Boc基保护的头孢卡品酯，继续保温搅拌，反应结束，结晶过滤，干燥得盐酸头孢卡品酯一水合物；所诉盐酸和三氟乙酸摩尔比为10:1至5:1。/n

【技术特征摘要】
1.一种制备盐酸头孢卡品酯的方法，其特征在于，包括如下步骤：将盐酸和三氟乙酸加入有机溶剂中，搅拌降温至0至-10℃，加入Boc基保护的头孢卡品酯，继续保温搅拌，反应结束，结晶过滤，干燥得盐酸头孢卡品酯一水合物；所诉盐酸和三氟乙酸摩尔比为10:1至5:1。


2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，脱除Boc基保护所用溶剂为乙腈，烷，甲醇。


3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，所述溶剂为乙腈。


4.根据权利要求1所述的...

【专利技术属性】
技术研发人员：毛桃，
申请(专利权)人：毛桃，
类型：发明
国别省市：云南;53