【技术实现步骤摘要】
,6-二氢嘧啶酮衍生物的制备方法
本专利技术涉及，6- 二氢嘧啶酮衍生物的制备方法。
技术介绍
二氢嘧啶酮衍生物是一种具有重要生物活性的生物碱，5，6- 二氢嘧啶酮更是重要的药物中间体。在近几年的全球前200药物销售排行榜上，许多种药物都包含有5，6- 二氢喃唳酮的结构，如 Valtrex、Risperdal、Viagra、Invega、Isentress、Zovirax 等。 2,5,6-三取代的嘧啶酮类化合物作为非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTIs)对野生型和相关临床突变的逆转录酶具有很强的抑制作用，参考文献见7； Med.Chem.1997, 40, 1447 -J.Med.Chem.2001, 44, 2544 -J.Med.Chem.2007, 50, 6580 -J.Med.Chem.2011, 54,3091。而噻吩并二氢嘧啶酮被报道具有抗病毒、抗菌、抗炎症和抗组胺等多种功能，而且还有阻止肿瘤细胞扩散的作用，参考文献见7； Comb.Chem.2009, 11, 508。传统合成二氢嘧啶酮骨架的方法有β-氨基酰胺和醛缩合反应，参考文献见7； Comb...
【技术保护点】
一种5,6?二氢嘧啶酮衍生物的制备方法，其特征在于：在惰性气体气氛下，以N?酰基取代的炔丙胺、磺酰基叠氮为原料，一价Cu为催化剂，4A分子筛为除水剂，碱的存在下，在30～80?oC油浴温度下，有机溶剂中反应1?18小时，经过稀盐酸洗、水洗、萃取、浓缩、柱层析及重结晶纯化过程得到5,6?二氢嘧啶酮衍生物；N?酰基取代的炔丙胺、磺酰基叠氮、一价Cu和碱的摩尔比为1：1：0.1：1～3。
【技术特征摘要】
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