【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一类新化合物及其在医药上的用途，具体是4-烷基-6-芳基-3，4- 二氢嘧啶-2-硫酮作为制备抗抑郁药物的应用。
技术介绍
中国专利描述了芳香醛、P - 二酮或P -酮酸酯与取代硫脲在三氟甲磺酸镁催化下制备嘧啶巯酮类化合物[CN 1803777A，2006年7月19日公开];中国专利描述了噻唑并[3，2-a]嘧啶类化合物的合成及其作为Bcl-2家族蛋白拮抗剂的应用[CN 101348495A， 2009年I月21公开];中国专利描述了芳香醛、P - 二羰基化合物及脲或硫脲在柠檬酸、甲酸、乙酸、草酸等的催化下，室温无溶剂反应得到3，4_ 二氢嘧啶-2-酮类化合物[CN101367767A，2009年2月18日公开];中国专利描述了 3-羰基-6-乙氧甲酰基-噻唑并嘧啶类化合物的合成及其作为葡萄球菌信号转导系统YyCG组氨酸激酶蛋白抑制剂的应用[CN 101613362A，2009年12月30日];中国专利描述了 18F标志肿瘤抑制剂Monastrol的前体化合物4- (3-羟基-4-硝基苯基)-5-乙氧羰基-6-甲基-3，4- 二氢嘧啶_2_硫酮的制备方法及其用途[CN 101781259A，2010年7月21日公开];中国专利描述了芳香醛、^ - 二羰基类化合物及脲或硫脲在有机小分子(R)-四氢噻唑-2-硫酮-4-羧酸的催化作用下合成3，4_ 二氢嘧啶-2-(硫)酮[CN 102225912A，2011年10月26日公开];中国专利描述了 3，4- 二氢嘧啶酮/硫酮的豆腐果苷衍生物的制备及其在改善中枢神经系统功能方面的应用[CN 10147...
【技术保护点】
化学结构式Ⅰ所示4？烷基？6？芳基？3,4？二氢嘧啶？2？硫酮及其在药学上可接受的盐作为制备抗抑郁药物的应用：其中，R1选自：C1~C2烷基，C3~C4直链烷基或支链烷基；R2选自：H、COCH3、CO2CH3、CO2C2H5、CO2CH2CH2OCH3；X1选自：甲基、乙基、氯、氟、羟基、甲氧基、乙氧基、硝基；X2选自：甲基、乙基、氯、溴、氟、羟基、甲氧基、乙氧基、硝基、磺酸基、甲磺酰氨基、氨磺酰基、三氟甲基、乙酰氧基；X3选自：甲基、乙基、氯、溴、氟、羟基、甲氧基、乙氧基、硝基、磺酸基、甲磺酰氨基、氨磺酰基、三氟甲基、乙酰氧基；X4选自：甲基、乙基、氯、溴、氟、羟基、甲氧基、乙氧基、硝基、磺酸基、甲磺酰氨基、氨磺酰基、三氟甲基、乙酰氧基。FDA0000177105471.jpg
【技术特征摘要】
1.化学结构式I所示4-烷基-6-芳基-3，4-二氢嘧啶-2-硫酮及其在药学上可接受的盐作为制备抗抑郁药物的应用2.权利要求I所述的4-烷基-6-芳基-3，4-二氢嘧啶-2-硫酮的制备方法其特征在于它的制备反应如下3.权利要求I所述的4-烷基-6-芳基-3，4-二氢嘧啶-2-硫酮是6-甲基-4- (4-氯苯基)-5-乙氧羰基-3，4- 二氢嘧啶-2-硫酮或6-甲基-4- (4-氟苯基)-5-乙氧羰基_3，4- 二氢嘧啶-2-硫酮作为制备抗抑郁药物的应用。4.权利要求I所述的4-烷基-6-芳基-3，4-二氢嘧啶-2-硫酮是6-甲基-4- (2-甲氧基苯基)-5-乙氧羰基-3，4- 二氢嘧啶-2-硫酮或6-甲基-4- (4-甲氧基苯基)-5-乙氧羰基_3，4- 二氢嘧啶-2-硫酮或6-甲基-4- (3-甲氧基-4-羟基苯基)_5_乙氧羰基_3，4- 二氢嘧啶-2-硫酮作为制备抗抑郁药物的应用。5.权利要求I所述的4-烷基-6-芳基-3，4-二氢嘧啶-2-硫酮是6-甲基-4-苯基-5-乙氧羰基-3，4-二氢嘧啶-2-硫酮或6-甲基-4-(4-甲基苯基)-5-乙氧羰基_3，4- 二氢嘧...
【专利技术属性】
技术研发人员：胡艾希，彭俊梅，杜冠华，刘艾林，赵瑞，李婉，叶姣，夏林，
申请(专利权)人：湖南大学，中国医学科学院药物研究所，
类型：发明
国别省市：
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