【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于有机化学合成
,具体涉及一种酸性离子液体催化制备3,4- 二氢嘧啶-2 (IH)-酮衍生物的方法。
技术介绍
3,4- 二氢嘧啶-2 (I H)-酮衍生物是重要的医药中间体,可以作为钙通道剂、抗过敏剂、降压剂、拮抗剂等,还具有抗病毒、抗肿瘤、抗菌和消炎等生物活性。因此,通过Biginelli反应制备此类化合物近年来引起了人们的极大兴趣。目前,该方法虽然制备简单,但存在反应时间长、产率低、催化剂污染严重及不能循环使用等缺点。所以,寻找新的催化剂,探索新的合成方法成为制备该类化合物的一个研究热点。酸性离子液体由于具有较好的热稳定性、蒸汽压极低、对有机和无机化合物具有良好的溶解性、分布均匀的酸性位点及易与产物分离回收等优点而被运用于3,4-二氢嘧啶-2(1H)_酮衍生物的制备中。比如国外的K.V.Srinivasan等利用酸性离子液体HS04)作催化剂,在无溶剂加热条件下,芳香醛、1,3-二羰基化合物和尿素或硫脲三组分一锅法Biginelli反应合成一系列3,4- 二氢嘧啶_2 (IH)-酮衍生物(酸性离子液体催化“一锅法”无溶剂合成3,4_ 二氢 ...
【技术保护点】
一种酸性离子液体催化制备3,4?二氢嘧啶?2(1H)?酮衍生物的方法,其特征在于,所述制备3,4?二氢嘧啶?2(1H)?酮衍生物的反应中芳香醛、1,3?二羰基化合物与尿素的摩尔比为1:1:1~2,酸性离子液体催化剂的摩尔量是所用芳香醛的5~8%,反应溶剂无水乙醇的用量为物料总质量的60~90%,回流反应0.5~5h,反应压力为一个大气压,反应后冰水冷却,过滤,滤渣用无水乙醇重结晶、干燥后得到纯3,4?二氢嘧啶?2(1H)?酮衍生物,滤液中的酸性离子液体催化剂在减压旋蒸除去水和乙醇,并在120℃真空干燥处理2h后可以循环使用;所述酸性离子液体催化剂结构式为:????????? ...
【技术特征摘要】
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