一种制备二氢嘧啶酮衍生物的方法技术

本发明专利技术公开了一种制备二氢嘧啶酮衍生物的方法。它是以碘为催化剂，在有机溶剂中先使1-烷基脲和芳香醛在室温下搅拌反应30分钟，然后加入脂肪醛搅拌回流反应5～15小时，经纯化过程获得二氢嘧啶酮衍生物。本发明专利技术反应条件温和，工艺简单，操作便捷；所得二氢嘧啶酮衍生物有潜在的良好的生物活性，并可以作为有机合成中间体使用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及。
技术介绍
二氢嘧啶酮衍生物是一种具有重要生物活性的杂环分子，可以作为精细化工产品和医药的重要中间体；研究已经发现二氢嘧啶酮衍生物具有众多药理活性，参见(及/r.J.Med.Chem.2000, 35, 1043; Science, 1999, 286, 971; J.Med.Chem., 1995, 38,119; Molecules2QQQ, 5, 227; Mo I ecu IesVd呢，3, I; Eur.J.Med.Chem.2010, 45,367)。其中已经发展成药物的例子是(S)-Monastrol, C )-L_771688和(S)-SQ 32926等，参见(Ge .Biol., 2002，9，989; J.Med.Chem., 2000，43，2703; Nat.Med., 2002,8，825; J.Med.Chem., 1991，34，806.)。以乙酰乙酸酯、醒和脲为原料,通过Biginelli方法合成二氢卩密唳酮衍生物是最经典的Chim.1tal.1893, 23, 360)，最近有取多文献报道了许多用其它含活泼亚甲基化合物代替乙酰乙酸酯本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种制备二氢嘧啶酮衍生物的方法，其制备过程是以碘为催化剂，在有机溶剂中先使1?烷基脲和芳香醛在室温下搅拌反应30分钟，然后加入脂肪醛搅拌回流反应5～15小时，经过纯化过程得到二氢嘧啶酮衍生物，所说的1?烷基脲、芳香醛、脂肪醛和碘之间的摩尔比为1：1～1.5：1：0.01～0.1；反应式为：；式中：R1选自C1～C4的烷基，?R2选自C1～C8的烷基或芳基，R3选自H、卤素、硝基、氰基、三氟甲基、C1～C4的烷基或C1～C4的烷氧基。2013100291676100001dest_path_image002.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：屈海军，沈小明，李炉航，林旭锋，
申请(专利权)人：浙江大学，
类型：发明
国别省市：