一种制备琥珀酸氯霉素的方法技术

技术编号:8902714 阅读:191 留言:0更新日期:2013-07-10 23:16
本发明专利技术涉及一种琥珀酸氯霉素的合成方法。需要解决的核心问题是克服现有对琥珀酸氯霉素合成技术的缺点,建立高效的创新合成路线。其是以琥珀酸酐和氯霉素为原料,在有机胺的催化作用下发生酯化反应生成琥珀酸氯霉素。然后经精制得到高纯度的合格产品。主要特征在于反应中以吡啶为催化剂,丙酮为溶剂,且琥珀酸酐与氯霉素的摩尔比为1∶1.2,以及反应和精制过程中温度和时间的控制,从而提高了产品的收率及纯度。本发明专利技术之制备琥珀酸氯霉素的方法,具有原料易得,条件环境友好,反应时间短,溶剂可回收利用降低了成本,步骤简单,易操作等优点。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种琥珀酸氯霉素的合成方法。具体要求保护以琥珀酸酐、氯霉素为原料进行酯化反应合成琥珀酸氯霉素,其目标产物质量、产量较前研究有所提高。
技术介绍
氯霉素是一种抑菌类抗生素,由大卫 戈特利布于1947年从南美洲委内瑞拉的土壤内的委内瑞拉链霉菌成分分离,再于1949年合成并引入临床试验。临床上主要用于治疗伤寒、副伤寒、斑疹伤寒等。对百日咳、砂眼、细菌性痢疾及尿道感染等也有效。氯霉素是世界上首种完全由合成方法大量制造的广谱抗生素,对很多不同种类的微生物均起作用,包括需氧革兰阴性菌及革兰阳性菌、厌氧菌、立克次体属、螺旋体和衣原体属。氯霉素对下列细菌具高度抗菌活性,具杀菌作用流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和脑膜炎奈瑟菌。氯霉素因价钱低廉的关系,现在仍然盛行。鉴于氯霉素对骨髓毒性较强,因此对氯霉素的结构改造与活性关系的研究引起了普遍关注,以寻找对骨髓毒性较低的氯霉素衍生物。另一方面改变氯霉素的侧链和苯环上对位取代基都不影响其活性的消失,使构效关系的研究易获得成效。而改造较成功的氯霉素衍生物有琥珀酸氯霉素。琥拍酸氯霉素(英文名称:Ch 1rampheni Co I Succinate,本品本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种制备琥珀酸氯霉素的方法,其特征包括以下内容:(1)琥珀酸酐和氯霉素在吡啶的作用下,反应生成琥珀酸氯霉素:首选将琥珀酸酐溶解在丙酮中,向溶液中加入催化剂吡啶,水浴加热搅拌至溶液澄清。将氯霉素溶解在丙酮中后,滴加至上述澄清溶液中,滴加完毕后,在60℃下回流搅拌反应30分钟。减压蒸馏将溶剂全部蒸走,得到淡黄色油状物。往淡黄色油状物中滴加10%的碳酸氢钠至不再产生浑浊,过滤,滤液中加入10%的盐酸至浑浊不再退去(pH约为4)。静置片刻后有白色固体析出。(2)精制:往(1)中所得白色固体中,加入重量相当于(1)中白色固体重量1.5~2倍的乙醇,升温至35℃溶解,搅拌条件下先降至室温,再降至0~5℃,...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:张梅彭学东赵金召叶俊
申请(专利权)人:张家港威胜生物医药有限公司
类型:发明
国别省市:

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