手性茚满衍生物及其制备方法和用途技术

本发明专利技术公开了一种通式I所示的手性茚满衍生物及其药学上可接受的盐及其制备方法和用途。在通式I中，X代表羰基、CH2、CHR4、C=CHR4、CR4R5、环烷基或杂取代的环烷基；其中R4、R5代表氢原子或烃基；R1代表可选被取代的烃基、可选被取代的氨基或可选被取代的杂环基团；R2代表氢原子、可选被取代的烃基或可选被取代的杂环基团；R3代表氢原子或可选被取代的烃基、苄基或芳环被取代的苄基。该类化合物具有良好的褪黑素受体MT1、MT2激动活性，可应用在制备抗失眠及抗抑郁药物中，在临床上可以进行口服、静脉注射、肌肉注射等方式应用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一类作用于褪黑素受体的激动剂以及制备这些化合物的方法和用途。更具体地说，涉及具有以下结构的手性茚满衍生物(I)，以及它们的制备方法和这些化合物在抗失眠及抗抑郁领域中的应用。权利要求1.一种通式I所示的手性茚满衍生物及其药学上可接受的盐:2.根据权利要求1所述的通式I所示的手性茚满衍生物及其药学上可接受的盐的制备方法，该方法包括如下步骤:3.—种权利要求1所述的手性茚满衍生物及其药学上可接受的盐，其特征在于在制备抗失眠及抗抑郁症药物中的应用。全文摘要本专利技术公开了一种通式I所示的手性茚满衍生物及其药学上可接受的盐及其制备方法和用途。在通式I中，X代表羰基、CH2、CHR4、C=CHR4、CR4R5、环烷基或杂取代的环烷基；其中R4、R5代表氢原子或烃基；R1代表可选被取代的烃基、可选被取代的氨基或可选被取代的杂环基团；R2代表氢原子、可选被取代的烃基或可选被取代的杂环基团；R3代表氢原子或可选被取代的烃基、苄基或芳环被取代的苄基。该类化合物具有良好的褪黑素受体MT1、MT2激动活性，可应用在制备抗失眠及抗抑郁药物中，在临床上可以进行口服、静脉注射、肌肉注射等方式应用。文档编号A61P25/20GK103193668SQ20131008795公开日2013年7月10日 申请日期2013年3月19日 优先权日2013年3月19日专利技术者罗宇, 黄颖, 张翾, 吕伟, 谢欣, 王志龙 申请人:华东师范大学, 中国科学院上海药物研究所

【技术保护点】
一种通式I所示的手性茚满衍生物及其药学上可接受的盐：其中，X代表羰基、CH2、CHR4、C=CHR4、CR4R5、环烷基或杂取代的环烷基；其中R4、R5代表氢原子或烃基；R1代表烃基、氨基或杂环基团；R2代表氢原子、烃基或杂环基团；R3代表氢原子、烃基、苄基或芳环被取代的苄基。2013100879565100001dest_path_image001.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：罗宇，黄颖，张翾，吕伟，谢欣，王志龙，
申请(专利权)人：华东师范大学，中国科学院上海药物研究所，
类型：发明
国别省市：