【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药化合物的合成领域,具体涉及。
技术介绍
卡巴他赛(cabazitaxel)(见下式)是在紫杉醇(paclitael)的基础上进行结构改造而得到的,于2010年6月美国批准上市的抗前列腺癌药物,是继Degarelix之后,第2个在美上市的前列腺癌治疗药。权利要求1.一种,其特征在于包括如下步骤:溶剂中,将式III化合物与脱羟基保护基试剂进行7位碳上的脱羟基保护基反应,反应温度为0°C 30°C,即可;2.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于: 当所述的R为3.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于:当所述的R为4.如权利要求3所述的制备方法,其特征在于:当所述的R为一^1-R2时,所述的RpR2R3和R3独立地为乙基、甲基、异丙基或叔丁基;所述的含氟化氢的有机碱溶液为氟化氢吡啶溶液;所述的含氟化氢的有机碱溶液的质量分数为50% 70% ;,所述的脱羟基保护基试剂与式III化合物的摩尔比为0.5 1.5 ; 当所述的R为-COO-R4且R4为苄基时,所述的脱羟基保护基试剂为质量分数为5%的钯碳;所述的钯碳与式III化合物的质量比为10% ;所述的C1 C4的醇为甲醇; 当所述的R为-COO-R4且R4为叔丁基时,所述的脱羟基保护基试剂与式III化合物的摩尔比为0.5 2.0。5.如权利要求1 4任一项所述的制备方法,其特征在于:所述的式III化合物由下述方法制得:无水溶剂中,在碱的作用下,将式II化合物与甲基化试剂进行10位碳上的甲基化反应,即可,反应温度为-40°c 40°C ;6.如权利要求5所述的制备方法,其特征在于:所述的1 ...
【技术保护点】
一种卡巴他赛中间体的制备方法,其特征在于包括如下步骤:溶剂中,将式III化合物与脱羟基保护基试剂进行7位碳上的脱羟基保护基反应,反应温度为0℃~30℃,即可;其中,R为或?COO?R4;所述的R1、R2和R3独立地为苯基或C1~C6的直链或支链烷基,所述的R4为叔丁基或苄基。FDA0000118865850000011.tif,FDA0000118865850000012.tif
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:沈鑫,杨继东,何晓,詹华杏,李永,武哨红,张宏生,
申请(专利权)人:福建南方制药股份有限公司,
类型:发明
国别省市:
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