【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及化学合成领域，特别涉及。
技术介绍
卡巴他赛(商品名Jevtana)是由法国赛诺菲_安万特制药公司开发“促性腺激素释放激素(&iRH) ”受体抑制剂类药物，主要针对晚期前列腺癌患者，是转移性激素难治性前列腺癌的二线治疗中首个及唯一一个提供显著生存获益的治疗药物。美国食品药品管理局(FDA)批准cabazitaxelCJevtana)与泼尼松(Prednisone)联用治疗晚期前列腺癌，临床上被推荐在使用常用晚期前列腺癌药物多烯紫杉醇无效甚至病情加重时，首选的用于治疗晚期、抗激素型前列腺癌的药物。专利US 5847170报道的卡巴他赛合成路线如附附图说明图1所示，该反应在引入C7和Cltl 位的保护基团时步骤过于繁琐，容易引入新的杂质，并且使用了强腐蚀性溶剂氢氟酸，不利于工业化大生产，在C13位引入侧链基团的时，使用大量的有机溶剂，导致生产成本的增加， 并且造成了环境污染。整个反应耗时较长，反应效率较低，产品纯度不高。因此，提供一种能够得到较高纯度卡巴他赛的制备方法，具有现实意义。
技术实现思路
有鉴于此，本专利技术提供。该方法同时甲基化化合物II的 C7位羟基和Cltl位羟基，化合物IV连接于化合物IIIC13位羟基的新方法，并在其后的脱保护反应中，采用温和的方式脱去保护基，减少了反应步骤，缩短了反应周期，获得高纯度的卡巴他赛。为了实现上述专利技术目的，本专利技术提供以下技术方案本专利技术提供了，包括如下步骤步骤1 在醚类溶剂或DMS0、DMF、DMA中，式II所示化合物与过量的无机碱或有机碱混合后，与过量的甲基化试剂进行甲基化反应，...
【技术保护点】
１．一种卡巴他赛的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：步骤１：在醚类溶剂或ＤＭＳＯ、ＤＭＦ、ＤＭＡ中，式ＩＩ所示化合物与过量的无机碱或有机碱混合后，与过量的甲基化试剂进行甲基化反应，得到式ＩＩＩ所示化合物；步骤２：在醚类溶剂或ＤＭＳＯ、ＤＭＦ、ＤＭＡ中，所述式ＩＩＩ所示化合物与过量的式ＩＶ所示化合物、过量的无机碱或有机碱混合，在过量的ＮａＨ的催化下进行缩合反应，得到式Ｖ所示化合物；步骤３：所述式Ｖ所示化合物在酸性条件下进行水解，得到式Ｉ所示化合物卡巴他赛。式Ｉ式ＩＩ式ＩＩＩ式ＩＶ式Ｖ。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：陈波，姚全兴，李靖，
申请(专利权)人：重庆泰濠制药有限公司，
类型：发明
国别省市：85
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