一种纯化卡巴他赛的方法技术

本发明专利技术公开了一种纯化卡巴他赛的方法，以纯度大于98%的卡巴他赛为起始原料，以环己烷、乙酸乙酯、乙醇为结晶溶剂，得到结晶的样品；结晶样品经过滤、洗涤、干燥后采用甲醇溶解，向卡巴他赛甲醇溶液中加入适量吸附剂，经吸附剂充分吸附后，样品再经过滤、蒸干溶剂，干燥后样品经高效液相色谱检测单个工艺杂质含量降低到0.1%以下。本发明专利技术采用结晶与吸附联用的分离纯化方法有效降低了卡巴他赛合成工艺中的单个杂质含量，满足了卡巴他赛单个工艺杂质含量小于0.1%的要求。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于化学合成领域，具体涉及。
技术介绍
卡巴他赛(cabazitaxel),商品名为Jevtana,化学名为4_乙酰氧基_2_ α -苯甲酰氧基-2 α -5 β，20-环氧基-I-羟基-7 β，10 β - 二甲氧基_9_氧代紫杉_11_烯_13 α -基(2R，3S)-3-叔丁氧基羰基氨基-2-羟基-3-苯基丙酸酯。分子式为C45H57NO14,结构式如式(I )所示。卡巴他赛是赛诺非-安万特公司研发的治疗前列腺癌的二线药物，是一种半合成的紫杉烷类小分子化合物，其抗癌作用机制与多西他赛相似。2010年6月17日，美国食品药品监督管理局(FDA)批准了卡巴他赛与醋酸泼尼松龙联用治疗晚期前列腺癌。 Meti P OMe0Ph O } 1I JJ I 2 H IO^bzAcO VUn 卡巴他赛结构式。卡巴他赛化学结构复杂，在合成过程中会产生结构类似的工艺杂质，如何去除这些合成过程中产生的杂质是卡巴他赛工艺研发阶段的技术瓶颈。目前，尚无相关专利和文献对其工艺杂质的去除进行报道。鉴于此，特提出本专利技术。
技术实现思路
本专利技术旨在提供一种简单且便于工业化生产的单个工艺杂质本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种纯化卡巴他赛的方法，其特征在于：包括以下步骤：（1）将纯度大于98%的卡巴他赛溶于乙酸乙酯和乙醇的混合溶剂，其中卡巴他赛与混合溶剂的重量体积比为1：1200～？1：100，搅拌溶解；乙酸乙酯和乙醇的用量比为20：1～1：1；再向卡巴他赛溶液中加入环己烷，搅拌，直到产生浑浊为止，该搅拌过程中溶液温度维持在45℃～55℃；产生浑浊后缓慢降温至15℃～25℃，保温2～4小时，进行结晶；（2）过滤，以纯化水洗涤结晶后的卡巴他赛，洗涤后的卡巴他赛在40℃～55？℃减压条件下干燥2小时～4？小时；？（3）将干燥后的卡巴他赛溶于甲醇中，其中卡巴他赛与甲醇的重量体积比为1：1800～？1：200；向卡巴他...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：王永毅，陈磊，汤志伟，赵洪涛，罗金龙，黄春，王琼，
申请(专利权)人：江苏红豆杉生物科技股份有限公司，
类型：发明
国别省市：