一种注射用卡巴他赛及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种注射用卡巴他赛，所述的注射用卡巴他赛包括如下组分：卡巴他赛：1份、无水乙醇：20-100份、聚山梨酯-80：10-50份、稳定剂：0.02-0.5份。所述的稳定剂为枸橼酸和/或柠檬酸。此外，本发明专利技术还提供上述注射用卡巴他赛的制备方法，针对卡巴他赛的溶解性质及在不同pH条件下的稳定性，开发出了工艺简便、性质稳定的注射用卡巴他赛及其制备方法，并可直接放大进行工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物制剂
，具体涉及。
技术介绍
卡巴他赛是新一代紫杉烷类抗肿瘤药物，其化学名为4-乙酰氧基-2α —苯甲酰氧基-5 β，20-环氧基-I-羟基-7 β，10 β-二甲氧基-9-氧代紫杉-I I-烯-13 α-基(2R，3S) -3-叔丁氧基羰基氨基-2-羟基-3-苯基丙酸酯，分子式为C45H57N014，分子量835. 93。与紫杉醇、多西他赛相比，卡巴他赛抑制肿瘤细胞增殖的能力更强，并对多西他赛耐药的肿瘤患者有效。2010年经美国FDA批准用于激素难治性晚期前列腺癌的治疗，是FDA批准的第一个用于对多西他赛产生耐受的前列腺癌治疗的药物，能够显著延长晚期前列腺癌患者的生存期。卡巴他赛是一种微管抑制剂，通过与微管蛋白结合并促进微管形成，然后抑制微 管的解聚，从而稳定微管，导致有丝分裂和分裂间期的停滞，抑制肿瘤细胞的增殖，进而引发细胞的凋亡。目前，卡巴他赛上市制剂商品名为JEVTANA，由赛诺菲-安万特公司开发生产。卡巴他赛亲脂性强，在水中几乎不溶，溶于乙醇，且碱性条件下不稳定。因此，需要采取制剂手段提高其溶解度，并保证稳定性，从而满足临床用药需求并保证用药的安全本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种注射用卡巴他赛，其特征在于，所述的注射用卡巴他赛包括如下组分：卡巴他赛：1份、无水乙醇：20？100份、聚山梨酯？80：10？50份、稳定剂：0.02？0.5份。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：李赛，陈磊，王琼，喻琼林，
申请(专利权)人：江苏红豆杉生物科技股份有限公司，
类型：发明
国别省市：