【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及通常被称为通用名“阿加曲班”的1--I-氧-2-氨基]戊基]_4_甲基-2-哌啶羧酸水合物的新型药物制剂。阿加曲班是由L-精氨酸衍生的合成直接凝血酶抑制剂，并是有效的抗凝剂。
技术介绍
根据美国药典溶质的分类，溶解度为约O. 8-0. 9mg/mL的阿加曲班被认为在水中微溶至极微溶。其还对光和热敏感，除非被稳定化，否则其有降解的倾向。市场上可以买到·的阿加曲班为在无菌填充小瓶中的浓缩形式，小瓶每毫升含IOOmg阿加曲班,750mg D-山梨醇和IOOOmg无水醇。当向患者给药时，该制剂用含有渗透剂，如氯化钠或葡萄糖的混合稀释溶液稀释成I. Omg/mL的浓度(参看美国专利No5，214，052)。阿加曲班的其它形式描述在美国专利No5，679，690和6，087, 375，欧洲专利申请O, 565，897A1 和 O, 621，036A1 及 W02005/009361A2 中。
技术实现思路
本专利技术提供了凝血酶抑制剂的稳定的水性无菌药物组合物，其适于肠胃外给药，基本上不含无水醇，PH在3. 5-8. 5之间，并且在溶液中含有O. 1-lOmg/m...
【技术保护点】
适于静脉内给药的稳定的水性无菌药物组合物，其含有：a)0.5？10mg/mL的1？[5？[(氨基亚氨基甲基)氨基]？1？氧？2？[[(1,2,3,4？四氢？3？甲基？8？喹啉基)磺酰基]氨基]戊基]？4？甲基？2？哌啶羧酸水合物（阿加曲班）；b)0.01？3N的溶解阿加曲班的酸；c)使所述组合物的pH维持在4.5至5.5的缓冲剂；和d)1？100mg/ml的渗透调节剂，其中所述药物组合物在40℃储存6个月时包含小于1%的阿加曲班总降解产物。
【技术特征摘要】
...
【专利技术属性】
技术研发人员：乔治·奥沃，理查德·A·布尔戈斯，
申请(专利权)人：巴克斯特国际公司，巴克斯特医疗保健股份有限公司，
类型：发明
国别省市：
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。