抗肿瘤药物紫杉醇的半合成方法技术

本发明专利技术涉及一种紫杉醇的半合成方法，更具体而言，涉及一种以10-去乙酰基巴卡亭Ⅲ(10-DAB)为起始原料，经过选择性乙酰化、保护、缩合、开环、脱保护五步反应制备紫杉醇的方法。

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
一种紫杉醇的半合成方法，所述方法包括以下步骤：1）使式a化合物经过10位羟基选择性乙酰化得到式b化合物，2）使式b化合物经过7位羟基保护得到式c化合物，其中，R为保护基团，3）使式c化合物与式d化合物发生缩合反应得到式e化合物，其中，R1和R2彼此相同或不同，并且各自独立地为氢、取代或未取代的C1～C6烷基、取代或未取代的苯基，其中，所述取代基选自卤素、C1～C6烷基和C1～C6烷氧基中，4）使式e化合物经过酸性开环得到式f化合物，5）使式f化合物经过7位羟基脱保护得到式g化合物，即紫杉醇，FDA00002919390500011.jpg,FDA00002919390500012.jpg,FDA00002919390500021.jpg,FDA00002919390500022.jpg,FDA00002919390500023.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：冯虓，周志成，崔英杰，
申请(专利权)人：上海龙翔生物医药开发有限公司，
类型：发明
国别省市：