【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于化学药物领域，具体涉及马来酸氟吡汀A晶型化合物的合成方法及中间体的合成方法。
技术介绍
马来酸氟卩比汀(Flupirtine Maleate)化学名为2_氨基-6-(((4-氟苯基)甲基)氨基)-3-吡啶基)氨基甲酸乙酯马来酸盐，如结构式I所示:
【技术保护点】
一种用于合成马来酸氟吡汀的中间体2?氨基?3?硝基?6?对氟苄基氨基吡啶的合成方法，其特征是：将对氟苄胺和2?氨基?3?硝基?6?氯吡啶在有机碱存在下反应获得，反应式为：????其中：投料比例为对氟苄胺：2?氨基?3?硝基?6?氯吡啶：有机碱摩尔比1:0.8~2：0.8~4；有机碱为三乙胺、吡啶或两者摩尔比为1：0.02~2的混合物；反应溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇或与水任意比例的混合物，使用量应为对氟苄胺质量的1~10倍体积；反应条件为温度40~90℃，反应时间1~6小时。943152dest_path_image001.jpg,936516dest_path_image002.jpg
【技术特征摘要】
1.一种用于合成马来酸氟吡汀的中间体2-氨基-3-硝基-6-对氟苄基氨基吡啶的合成方法，其特征是:将对氟节胺和2-氨基-3-硝基-6-氯批唳在有机喊存在下反应获得，反应式为:2.一种用于合成马来酸氟批汀的中间体2，3- 二氨基-6-对氟节基氨基批唳的合成方法，其特征是:将2-氨基-3-硝基-6-对氟苄基氨基吡啶加入催化剂及溶剂混合进行还原反应，反应后加酸结合成盐而得，反应式为:3.一种马来酸氟吡汀的合成方法，其特征是包括以下步骤: (I)用对氟节胺和2-氨基-3-硝基-6-氯批唳在有机碱存在下合成2-氨基-3-硝基-6-对氟节基氨基吡啶，其中:投料比例为对氟苄胺:2_氨基-3-硝基-6-氯吡啶:有机碱的摩尔比1:0.8^2:0.8^4 ；所使用的有机碱为三乙胺、吡啶或两者摩尔比为1:0.02^2的混合物； 所使用的溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇或与水任意比例的混合物，溶剂的使用量应为对氟苄胺质量的广10倍体积； 反应条件为温度4(T90°C，反应时间I飞小时； (2)用步骤(I)所得的2-氨基-3-硝基-6-对氟苄基氨基吡啶与催化剂及溶剂混合进行还原反应得2，3- 二氨基-6-对氟苄基氨基吡啶并与酸结合成盐的形式； 其中: 投料比例为2-氨基-3-硝基-6-对氟苄基氨基吡啶、催化剂、水合肼的摩尔比1: ,0.4:Γ20 ； 所使用的催化剂为三...
【专利技术属性】
技术研发人员：林子琦，阎君，曹翠，白冰，王化录，高仁东，张启峰，刑妍，
申请(专利权)人：吉林修正药业新药开发有限公司，
类型：发明
国别省市：
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