阿卡宁二聚体类化合物及其在制备药物中的用途制造技术

本发明专利技术属制药领域，涉及阿卡宁二聚体类化合物及其在制备抗补体、抗肿瘤药物中的用途。本发明专利技术从紫草科紫草属植物新疆紫草(Arnebia?euchroma(Royle)Johnst)的乙酸乙酯部位提取阿卡宁二聚体类化合物并通过活性评价试验证实其对补体系统的经典途径和旁路途径具有较强的抑制作用以及细胞毒作用。所述对补体系统抑制作用的CH50为0.42±0.09～0.48±0.08mM，AP50为0.14±0.01～0.19±0.03mM；对肺癌细胞(A549)抑制作用的ED50为＜0.32mM。所述化合物可用于制备抗补体和抗肿瘤药物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属中药 制药领域，涉及阿卡宁二聚体类化合物及其在制药中的用途，尤其是在制备抗补体或抗肿瘤药物中的用途。
技术介绍
补体系统的过度激活会引发系统性红斑狼疮、类风湿性关节炎、急性呼吸窘迫综合征等多种疾病。目前对此类疾病尚无理想的治疗药物，因此临床上急需高效、低毒、专一的新型补体抑制剂。直接从天然产物中研究开发补体抑制剂的成本低，并且大多数活性成分作为天然产物的一部分可以直接被机体消化吸收，因此近年来从天然来源中寻找新的具有抗补体活性的药物受到人们越来越多的关注。国内外的学者从天然产物中分离得到大量的具有补体系统抑制作用的单体化合物，为抗补体药物的研究与开发提供了广阔的前景。肿瘤，尤其是恶性肿瘤，已成为近年来危害人类健康的主要疾病之一。而传统的治疗方式，多数以单一的化疗、放疗和手术为主。虽然这些治疗方案对于暂时的消除病灶有一定的帮助，但是始终无法达到根治肿瘤的目的，人们在如何遏制肿瘤生长方面已经作了大量的研究工作，因此近年来从天然来源中寻找新的具有抗肿瘤活性的药物受到人们越来越多的关注。新疆紫草(Arnebiaeuchroma (Royle) Johnst)为紫草科(Boraginaceae)紫草属(Arnebia)植物的根，多年生草本，分布于新疆的天山南北坡和西藏的西部以及西伯利亚等地，多生长于海拔2500-4200米的山地砾石质阳坡、草地及草甸等处。新疆紫草的根味苦，性寒。有凉血活血、清热解毒、滑肠通便的功能，可用于预防麻疹、热病斑疹、黄疸、紫癜、吐衄尿血、血淋、血痢、痈肿疮毒、丹毒、湿疹、烧伤、热结便秘。现代药理研究证实其具有抗炎、解热、镇痛、镇静、抗病原微生物、抗肿瘤、抗生育等作用。近年来对紫草的研究集中在化学成分的分离及结构鉴定上，从中分离得到了一些紫草素类等化合物，但是迄今为止尚未见阿卡宁二聚体类化合物及其具有抗补体、抗肿瘤活性的报道。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供新的具有抗补体活性的物质，具体涉及阿卡宁二聚体类化合物，特别涉及其中的化合物异阿卡宁A(isoalkannin A)和异阿卡宁B (isoalkannin B),所述化合物均为新化合物。本专利技术的进一步目的是提供上述阿卡宁二聚体类化合物在制药中的用途，尤其是在制备抗补体或抗肿瘤药物中的用途。本专利技术应用现代药理筛选方法，对植物药中抗补体、抗肿瘤活性物质进行研究，从紫草科(Boraginaceae)紫草属(Arnebia)植物新疆紫草(Arnebia euchroma(Royle)Johnst)干燥根的乙醇提取物的乙酸乙酯部位分离得到阿卡宁二聚体类活性物质并证实其具有抗补体和抗肿瘤作用。本专利技术的阿卡宁二聚体类化合物具有下式的化学结构:本文档来自技高网...

【技术保护点】
具有下述结构通式的阿卡宁二聚体类化合物，当R＝H时，所述化合物是7?(3?萘醌基)?阿卡宁(异阿卡宁A，isoalkannin?A)；当R＝CH2CH＝C(CH3)2时，所述化合物是3?异戊烯基?7?(3?萘醌基)?阿卡宁(异阿卡宁B，isoalkannin?B)。FDA0000102939250000011.tif

【技术特征摘要】
1.有下述结构通式的阿卡宁二聚体类化合物，2.按权利要求1所述的阿卡宁二聚体类化合物，其特征在于，所述的化合物通过紫草科紫草属植物新疆紫草(Arnebia euchroma(Royle) Johnst)干燥根的乙醇提...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈道峰，金家宏，
申请(专利权)人：复旦大学，
类型：发明
国别省市：